Релпакс таблетки 40мг, №2

Релпакс таблетки 40мг, №2

По рецепту
В корзину Только в аптеке Товар в пути Недоступен
Производитель:
ПФАЙЗЕР ИТАЛИЯ С.р.Л/Р-ФАРМ ГЕРМАНИЯ Гмбх
Форма выпуска:
Таблетки
Вид упаковки:
№2 - 2 шт. - блистер - пачка картонная
Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C
Активное вещество:
Дозировка:
40 мг
Срок годности:
36 месяцев
— купирование приступов мигрени с аурой и без ауры.

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принимать как можно раньше с момента начала боли, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Для взрослых пациентов (в возрасте 18-65 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 ч после первой дозы.

Если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования того же приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом пациенты, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Максимальная суточная доза - 160 мг.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

элетриптана гидробромид 48.485 мг, что соответствует содержанию элетриптана 40 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 93.015 мг, лактозы моногидрат - 46 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) - 6 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1 мг.

тяжелые нарушения функции печени; неконтролируемая артериальная гипертензия; ИБС (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие; окклюзионные заболевания периферических сосудов; нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе; с целью купирования гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени; совместное применение с другими агонистами серотониновых 5-HT1-рецепторов; одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир); в течение 24 ч до или после приема препарата Релпакс® нельзя применять эрготамин или производные эрготамина (в т.ч. метисергид); детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены); редкие наследственные заболевания - непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью применять Релпакс® одновременно с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (т.к. в отдельных случаях наблюдалось развитие серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов); в дозе более 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов влияние элетриптана на АД усиливается).

Фармакологическое действие Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы. По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью. Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч. При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%). Распределение Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%). Метаболизм Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана. Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник. Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект. Выведение Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 - примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник. Фармакокинетика в особых клинических случаях Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови. У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми. У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК
Аналоги по действию
В корзину Товар в пути Только в аптеке

С этим товаром покупают

Применяется при зубной, суставной и мышечной боли

При повышенных физических и эмоциональных нагрузках Прием 1 раз в день

Для улучшения памяти и внимания. Профилактика нервного переутомления

Мягкое успокаивающее действие. Улучшает память Нормализует сон

Способствует защите от стресса Курс 2-3 месяца