Амприлан таблетки 5мг, №30

• Таблетки Амприлан следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве.

  Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

  Курс лечения длительный, определяется индивидуально специалистом.

  Также врач подбирает дозу Амприлана, она зависит от эффективности терапии и переносимости препарата.

  Рекомендованная схема приема таблеток Амприлан:

  Артериальная гипертензия:

  начальная доза – 2,5 мг в 1 прием. С перерывом 7-14 дней возможно увеличение дозы в 2 раза. Средняя поддерживающая суточная доза – 2,5-5 мг, максимальная – 10 мг.

  При предшествующем приеме диуретиков необходима их отмена либо снижение дозы не меньше, чем за 3 дня до назначения Амприлана;

  Хроническая сердечная недостаточность:

  начальная доза – 1,25 мг в 1 прием. С перерывом 7-14 дней возможно увеличение дозы в 2 раза. Средняя максимальная доза – 10 мг в день. При предшествующем приеме больших доз диуретиков необходимо снижение их дозы до назначения Амприлана;

  Сердечная недостаточность, возникшая на протяжении 2-9 дня после острого инфаркта миокарда:

  начальная доза – 5 мг в 2 приема (одну таблетку 2,5 мг следует принимать в утреннее время, вторую – в вечернее). При плохой переносимости Амприлана (чрезмерном понижении АД) разовую дозу необходимо уменьшить в 2 раза при сохранении кратности приема препарата.

  Впоследствии, в зависимости от реакции больного, доза может быть снова увеличена до прежнего уровня с перерывом 1-3 дня.

  Позднее суточную дозу можно принимать в 1 прием.

  Максимальная доза – 10 мг в день.

  При плохой переносимости суточной дозы 5 мг терапию следует отменить;

  Диабетическая нефропатия и нефропатия при хронических диффузных болезнях почек:

  начальная доза – 1,25 мг в 1 прием.

  Доза постепенно может быть увеличена до 5 мг в день (рекомендуется ее увеличение в 2 раза каждые 14 дней);

  Снижение риска возникновения инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности:

  начальная доза – 2,5 мг в 1 прием.

  Доза Амприлана постепенно должна быть увеличена до 10 мг (рекомендуется ее увеличение в 2 раза через 7 дней, затем еще через 14-21 день).

  Рекомендации по приему Амприлана отдельными группами больных:

  Пациенты с функциональными нарушениями печени:

  начальная суточная доза – 1,25 мг в 1 прием, максимальная – 2,5 мг в 1 прием;

  Пациенты с функциональными нарушениями почек (с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин):

  начальная суточная доза – 1,25 мг, максимальная – 5 мг;

  Пожилые пациенты (от 65 лет), принимающие диуретики:

  дозу подбирают индивидуально на основании уровня АД при тщательном мониторинге состояния.

Действующее вещество: рамиприл 5 мг

Вспомогательные вещества:

натрия гидрокарбонат,

лактозы моногидрат,

кроскармеллоза натрия,

крахмал прежелатинизированный,

натрия стеарилфумарат,

смесь красителей PB22886 желтый (содержит лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый (E172)).

• Абсолютные:

• Ангионевротический отек (идиопатический/наследственный/связанный с предшествующей терапией ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) в анамнезе;

• Двусторонний стеноз почечных артерий (гемодинамически значимый);

• Первичный гиперальдостеронизм;

• Проведение гемодиализа;

• Состояния после трансплантации почек;

• Стеноз артерии единственной почки; Аортальный/митральный стеноз (гемодинамически значимый; существует вероятность чрезмерного понижения артериального давления (АД) с последующим нарушением функции почек);

• Выраженная артериальная гипотензия (при АД меньше 90 мм рт.ст.); Нестабильная гемодинамика;

• Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина <20 мл/мин);

• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

• Сочетанное применение с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, цитостатиками и/или иммуномодуляторами при лечении нефропатии;

• Непереносимость галактозы/синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции/лактазная недостаточность;

• Возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой возрастной группы больных не изучен);

• Период беременности и лактации;

• Повышенная чувствительность к компонентам Амприлана либо иным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

  Относительные (Амприлан назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Желудочковые нарушения ритма в тяжелом течении;

• Поражения церебральных/коронарных артерий в тяжелом течении (существует опасность понижения кровотока при чрезмерном понижении АД);

• Состояния, протекающие со снижением объема циркулирующей крови (включая диарею, рвоту);

• Сахарный диабет;

• Гиперкалиемия/гипонатриемия (включая возникшие из-за применения диуретиков и соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли);

• Злокачественная артериальная гипертензия;

• Болезни соединительной ткани системного характера;

• Нестабильная стенокардия;

• Митральный/аортальный стеноз;

• Хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);

• Угнетение костномозгового кроветворения;

• Декомпенсированное легочное сердце;

• Печеночная/почечная недостаточность;

• Комбинированная десенсибилизирующая терапия аллергенами (например, ядом перепончатокрылых);

• Состояния перед процедурой афереза липопротеинами низкой плотности;

• Проведение гемодиализа с высокопроточными полиакрилонитриловыми мембранами (существует вероятность возникновения анафилактоидных реакций);

• Пожилой возраст.

Амприлан – препарат с вазодилатирующим, гипотензивным действием. Таблетки светло-желтого цвета, овальные, плоские, с фаской.Состав:Действующее вещество: рамиприл 5 мгВспомогательные вещества:натрия гидрокарбонат,лактозы моногидрат,кроскармеллоза натрия,крахмал прежелатинизированный,натрия стеарилфумарат,смесь красителей PB22886 желтый (содержит лактозы моногидрат, краситель железа оксид желтый (E172)).Фармакологические свойства:Фармакодинамика.В качестве действующего вещества в составе Амприлана выступает рамиприл. Фармакологическую активность проявляет его метаболит – рамиприлат (кининаза II, дипептидилкарбоксидипептидаза I), метаболизирующийся под действием печеночных ферментов.Он представляет собой длительно действующий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В плазме крови и тканях АПФ является катализатором биотрансформации ангиотензина I в ангиотензин II (обладающий сосудосуживающим действием) и распада брадикинина (обладающего вазодилатирующим действием).В связи с этим прием рамиприла внутрь обеспечивает снижение образования ангиотензина II и накопление брадикинина.Результатом такого фармакологического действия является расширение сосудов и снижение артериального давления (АД).При этом повышение активности калликреин-кининовой системы, вызываемое рамиприлом в плазме крови и тканях, с последующей активацией простагландиновой системы, а также ростом синтеза простагландинов, стимулирующих в эндотелиоцитах синтез оксида азота (NO), обуславливает его регулирующее воздействие на сердечную мышцу и работу сердца в целом.Поскольку ангиотензин II оказывает стимулирующее влияние на выработку альдостерона, терапия рамиприлом приводит к снижению секреции последнего и росту сывороточной концентрации калия в крови.При снижении концентрации ангиотензина II в плазме крови устраняется его ингибирующее влияние на секрецию ренина по типу отрицательной обратной связи, что приводит к повышению активности ренина плазмы крови.Предполагается, что с ростом активности брадикинина связано развитие отдельных негативных побочных реакций (например, сухого кашля).При артериальной гипертензии терапия рамиприлом приводит к снижению АД как в положении лежа, так и стоя, что не сопровождается компенсаторным увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Амприлан значимо снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), почти не влияя на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.Гипотензивный эффект Амприлана начинает проявляться спустя 1–2 ч после перорального приема разовой дозы, достигает максимального значения в промежутке от 3 до 6 ч, и в течение 24 ч сохраняет свое действие. В результате курсового приема антигипертензивное действие может постепенно усиливаться. К 3–4 неделе регулярной терапии эффект обычно стабилизируется и сохраняется в течение продолжительного периода времени.При внезапном прекращении приема Амприлана не наблюдается быстрого и значительного повышения АД, поскольку отсутствует синдром отмены.Рамиприл у больных с артериальной гипертензией задерживает развитие и прогрессирование гипертрофической кардиомиопатии и гипертрофии сосудистой стенки.При хронической сердечной недостаточности (ХСН) рамиприл понижает ОПСС, тем самым уменьшая постнагрузку на сердце, и повышает емкость венозного русла, уменьшает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ), соответственно уменьшая преднагрузку на сердце.У пациентов наблюдается рост сердечного выброса и фракции выброса ЛЖ (ФВЛЖ), а также улучшается переносимость физической нагрузки.У больных с диабетической/недиабетической нефропатией рамиприл снижает скорость прогрессирования и отдаляет время наступления терминальной стадии почечной недостаточности.Благодаря этому уменьшается потребность в проведении гемодиализа либо трансплантации почки.В начальной стадии диабетической/недиабетической нефропатии снижается частота возникновения альбуминурии.Присоединение Амприлана к стандартной терапии больных с повышенным риском развития сердечно-сосудистых патологий вследствие поражений сосудов [данные в анамнезе об облитерирующих заболеваниях периферических артерий, инсульте, диагностированная ишемическая болезнь сердца (ИБС)] или сахарным диабетом, отягощенным такими факторами риска (не менее чем одним из них), как артериальная гипертензия, микроальбуминурия, курение, рост уровня общего холестерина (ОХС), уменьшение содержания холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), снижает частоту развития инсульта, инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых причин.Также рамиприл уменьшает показатели общей смертности и потребность в реваскуляризации, замедляет возникновение/прогрессирование ХСН.Среди пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, клинические проявления которой развиваются в первые дни (со 2-х по 9-е сутки) острого инфаркта миокарда, начатое в интервале 3–10 дней от момента поражения сердечной мышцы, применение рамиприла на 27% снижает смертность пациентов, на 30% – риск внезапной смерти, на 23% – вероятность развития сердечной недостаточности до тяжелой степени III–IV функционального класса по классификации NYHA или резистентной к терапии, на 26% – вероятность последующей госпитализации вследствие развития сердечной недостаточности. При сахарном диабете с артериальной гипертензией и с нормальными показателями АД, а также в общей популяции пациентов рамиприл снижает риск развития нефропатии и микроальбуминурии.Фармакокинетика.Рамиприл после перорального применения Амприлана быстро абсорбируется из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) на уровне 50–60%.Одновременный прием с пищей замедляет его всасывание, но не влияет на количество вещества, попавшего в кровь.В результате интенсивной пресистемной биотрансформации/активации рамиприла, преимущественно в печени путем гидролиза, образуются рамиприлат (активный метаболит; в 6 раз активнее рамиприла в отношении ингибирования АПФ) и дикетопиперазин (метаболит, не обладающий фармакологической активностью).Далее дикетопиперазин конъюгирует с глюкуроновой кислотой, а рамиприлат глюкуронируется и метаболизируется до дикетопиперазиновой кислоты.Биодоступность рамиприла зависит от принятой внутрь дозы и варьирует от 15% (для 2,5 мг) до 28% (для 5 мг).Биодоступность рамиприлата после приема внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет ~ 45% от данного показателя, получаемого после внутривенного введения тех же доз.После приема Амприлана внутрь максимальная плазменная концентрация рамиприла достигается через 1 ч, рамиприлата – через 2–4 ч.Снижение уровня рамиприлата в плазме происходит в несколько стадий: этап распределения и выведения с Т1/2 (периодом полувыведения) ~ 3 ч, промежуточный этап с Т1/2 ~ 15 ч и конечный этап с очень низким содержанием рамиприлата в плазме крови и Т1/2 ~ 4–5 дней, который обусловлен медленным высвобождением рамиприлата из прочной связи с рецепторами АПФ.Несмотря на такую продолжительность конечной фазы, однократный в течение суток прием 2,5 мг и более рамиприла внутрь позволяет достичь равновесной плазменной концентрации рамиприлата спустя 4 дня приема лекарственного средства.При курсовом приеме Амприлана эффективный Т1/2 зависит от дозы и варьирует в пределах от 13 до 17 ч. С белками плазмы крови рамиприл связывается приблизительно на уровне 73%, рамиприлат – 56%.После перорального приема рамиприла, меченного радиоактивным изотопом, в дозе 10 мг до 39% радиоактивности экскретируется через кишечник, почками выводится около 60%.У пациентов с дренированием желчных протоков в результате приема 5 мг рамиприла внутрь почками и через кишечник выделяются практически одинаковые количества рамиприла и его метаболитов на протяжении первых 24 ч после приема.Приблизительно 80–90% от принятого вещества в моче и желчи были идентифицированы как рамиприлат и его метаболиты.Рамиприла глюкуронид и дикетопиперазин составляют ~ 10–20% от общей дозы, а неметаболизированный рамиприл – ~ 2%.В ходе доклинических исследований на животных было обнаружено, что рамиприл проникает в материнское молоко.У пациентов с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина (КК) менее 60 мл/мин элиминация рамиприлата и его метаболитов замедляется.Это приводит к росту их плазменной концентрации и более медленному снижению в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.Прием высоких доз рамиприла (10 мг) при нарушении функции печени приводит к снижению пресистемного метаболизма рамиприла и более медленной экскреции его активного метаболита.У здоровых добровольцев и у больных с артериальной гипертензией в результате двухнедельной терапии Амприланом в дозировке 5 мг в сутки клинически значимой кумуляции рамиприла и рамиприлата не наблюдалось.После аналогичного двухнедельного курса у пациентов с ХСН отмечался 1,5–1,8-кратный рост уровня рамиприлата в плазме крови и площади под кривой «концентрация – время» (AUC).Фармакокинетические характеристики рамиприла и рамиприлата у пожилых здоровых добровольцев в возрасте 65–75 лет не отличаются существенно от таковых у молодых здоровых добровольцев.Показания к применению:Хроническая сердечная недостаточность, включая возникшую на протяжении 2-9 дня после инфаркта миокарда (одновременно с другими лекарственными средствами);Артериальная гипертензия;Диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия при хронических диффузных болезнях почек (клинические/доклинические стадии), включая хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;Уменьшение вероятности развития инсульта, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности при высоком сердечно-сосудистом риске, включая больных с подтвержденной ишемической болезнью сердца (с/без инфаркта миокарда в анамнезе), пациентов после перенесения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, коронарного шунтирования, с инсультом в анамнезе, окклюзионными поражениями периферических артерий.Противопоказания:Абсолютные:Ангионевротический отек (идиопатический/наследственный/связанный с предшествующей терапией ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента) в анамнезе;Двусторонний стеноз почечных артерий (гемодинамически значимый);Первичный гиперальдостеронизм;Проведение гемодиализа;Состояния после трансплантации почек;Стеноз артерии единственной почки; Аортальный/митральный стеноз (гемодинамически значимый; существует вероятность чрезмерного понижения артериального давления (АД) с последующим нарушением функции почек);Выраженная артериальная гипотензия (при АД меньше 90 мм рт.ст.); Нестабильная гемодинамика;Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина