Торговое наименование: Ипигрикс®
Международное непатентованное наименование: Ипидакрин
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного и подкожного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 16,2 мг (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид 15,0 мг);
вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8-4,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Антихолинэстеразные средства
Код АТХ: N07AA
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов в центральной нервной системе (ЦНС) и нервно-мышечных синапсах, блокируя калиевые каналы мембран. Усиливает действие на гладкую мускулатуру не только медиатора ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Главные фармакологические эффекты ипидакрина:
восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Фармакокинетика
Абсорбция
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме после подкожного или внутримышечного иве пения достигается в течение 25-30 минут. Около 40-55% активного вещества связывается с протеинами плазмы. Терапевтический эффект проявляется через 15- 20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.
Распределение
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2% препарата.
Meтаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведения ипидакрина составляет 40 мин. После парентерального введения 34,8% от примененной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Показания к применению
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы.
Восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Эпилепсия.
Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
Стенокардия.
Выраженная брадикардия.
Бронхиальная астма.
Вестибулярные нарушения.
Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания.
Дети в возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или подкожно.
Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени и тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Заболевания центральной нервной системы
Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в сутки, курс 10-15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Реабилитация при органических поражениях ЦНС: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).
Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в том числе атропин, циклодол, метацин).
Побочное действие
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты главным образом связаны со стимуляцией м-холинорецепторов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гиперсаливация, тошнота.
Нечасто: рвота.
Редко: понос, боли в эпигастрии.
Неизвестно: диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Нарушения со сердечной функции
Часто: сердцебиение, брадикардия.
Нарушения со стороны органов зрения
Неизвестно: миоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, груди и средостения
Нечасто: увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно: тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: потливость.
Нечасто: аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Неизвестно: гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.
Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.
При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адренолитические вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Особые указания
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения, 15 мг/мл.
Пo 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с двумя маркировочными кольцами зеленого и красного цвета (15 мг/мл) и с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки без покрытия (поддон).
По 2 ячейковые упаковки (поддона) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
На пачке может быть нанесен стикер для контроля первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
