Торговое наименование
Нейромидин
Международное непатентованное наименование
Ипидакрин
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного и подкожного введения
Состав
на 1 мл:
Действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида 15 мг (в форме ипидакрина гидрохлорида моногидрата 16,20 мг);
Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, 1 М раствор (стабилизатор рН) до рН 2,8 - 4,0; вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Холинэстеразы ингибитор
Код АТX
N07AA
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмах действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток. обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервномышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции. При доклиническом изучении ипидакрина не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При подкожном или внутримышечном введении ипидакрин быстро всасывается после введения. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 минут после введения. 40-50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через желудочно кишечный тракт). Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
- Заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии.
- Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы;
- восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата,
- эпилепсия,
- экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами,
- стенокардия и выраженная брадикардия,
- бронхиальная астма,
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей,
- вестибулярные расстройства,
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
- беременность (препарат повышает тонус матки) и период лактации,
- дети до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Способ применения и дозы
Подкожно или внутримышечно. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы:
Моно- и полиневропатии различного генеза: подкожно и внутримышечно 5 – 15 мг 1 - 2 раза в сутки, курс 10 - 15 дней (в тяжёлых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: подкожно или внутримышечно 15-30 мг 1 - 3 раза в день, с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1 - 2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1 - 2 месяца.
Заболевания центральной нервной системы:
Бульбарные параличи и парезы: подкожно и внутримышечно 5 - 15 мг 1 - 2 раза в день 10 - 15 дней; при возможности переходят на таблетированную форму.
Реабилитация при органических поражениях ЦНС:
Внутримышечно 10 - 15 мг 1 - 2 раза в день, курс до 15 дней, далее при возможности переходят на таблетированную форму.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.
- Нарушения со стороны иммунной системы
Не известно: реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции).
- Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).
- Нарушения со стороны сердца
Часто: учащенное сердцебиение, брадикардия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: повышенная бронхиальная секреция.
- Желудочно-кишечные нарушения
Часто: слюнотечение, тошнота.
Нечасто: рвота (в случае применения высоких доз).
Редко: понос, боль в эпигастрии.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: повышенное потоотделение.
Нечасто: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Нечасто: мышечные судороги (при применении высоких доз).
- Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: слабость (при применении высоких доз).
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).
В случае проявления побочных эффектов уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.
Передозировка
При тяжелой передозировке может развиться "холинергический криз".
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.
Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют м-холиноблокаторы: атропин, тригексифенидил, метацин и др.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами угнетающими центральную нервную систему.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и мхолиномиметическими средствами.
У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин одновременно другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если В-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Нейромидин.
Нейромидин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин потенцирует действие препарата Нейромидин.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Особые указания
Отсутствуют систематизированные данные о применении парентеральной формы препарата Нейромидин у детей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл.
По 1 мл препарата в ампулах нейтрального стекла (тип 1) (Ph. Eur., 3.2.1).
На ампуле наносится обозначение общепринятой символики, способ ее вскрытия – отламывание.
В самом тонком месте кончика ампулы ставится цветная точка, в этом месте кончик ампулы отламывают.
По 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
На пачку из картона может быть нанесена наклейка (стикер), обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
