Торговое наименование:
Тербинафин
Международное непатентованное наименование (МНН):
тербинафин
Лекарственная форма:
крем для наружного применения
Состав 1 г крема содержит:
Активное вещество: тербинафина гидрохлорид – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: цетиловый спирт – 60,0 мг, изопропилмиристат – 60,0 мг, полисорбат 60 – 50,0 мг, цетилпальмитат – 30,0 мг, сорбитана стеарат – 24,0 мг, бензиловый спирт – 10,0 мг, натрия гидроксид – 1,2 мг, вода очищенная – до 1,0 г.
Описание
Однородный крем белого цвета со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковое средство.
Код АТХ D01AE15
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тербинафин представляет собой аллиламин, в низких концентрациях обладающий фунгицидной активностью в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов, таких как Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневых грибов (в основном Candida albicans) и определенных диморфных грибов (Pityrosporum orbiculare). Активность в отношении дрожжевых грибов носит фунгицидный или фунгистатический характер в зависимости от их вида. Тербинафин, ингибируя скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба (не относящуюся к системе цитохрома Р450), специфически подавляет ранний этап синтеза стеролов в клетке гриба, что приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточному накоплению сквалена и гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы, расположенного на клеточной мембране гриба. Тербинафин не оказывает влияния на систему цитохрома Р450 у человека и, соответственно, на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для Trychophyton rubrum – 0,001-0,06 мкг/мл. При хронических дерматофитиях гладкой кожи ремиссия достигается у 75-95 % пациентов. Субъективное улучшение при лечении прогрессирующего кандидоза гладкой кожи и поражения крупных и межпальцевых складок, вульвовагинита, паронихии, обусловленных Candida albicans и резистентных к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, наступает на 3-4 сутки, а полное разрешение процесса – через 3-5 недель.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение и метаболизм При местном применении абсорбция тербинафина – менее 5 %, препарат оказывает незначительное системное действие. Связь с белками плазмы – 99 %. Максимальная концентрация в плазме крови – 0,97 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2 ч. Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг препарата, на 12 день – в 70 раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Выведение При однократном нанесении на поверхность кожи площадью 30 см2 в моче обнаруживается 3,5 % дозы. Тербинафин выделятся с грудным молоком.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек или печени У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью снижается скорость выведения
Показания к применению
- грибковые инфекции кожи, вызванные чувствительными к тербинафину возбудителями: трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек;
- разноцветный лишай.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому компоненту препарата;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- алкоголизм;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- опухоли;
- болезни обмена веществ;
- окклюзионные заболевания сосудов конечностей
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств тербинафина выявлено не было. До настоящего времени не сообщалось о каких-либо пороках развития при применении крема Тербинафин. Однако, поскольку опыт применения крема Тербинафин у беременных женщин очень ограничен, его не следует применять, кроме случаев крайней необходимости. При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо проконсультироваться с врачом. Тербинафин выделятся с грудным молоком, поэтому препарат не следует назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения тербинафина грудное вскармливание необходимо прекратить. Не следует допускать контакта младенца с любой поверхностью кожи, обработанной кремом Тербинафин.
Способ применения и дозы
Наружно. Взрослые и дети с 12 лет. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем наносят один или два раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи и прилегающие области, слегка втирая. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема можно прикрывать марлей, особенно на ночь. Длительность проводимого лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
Средняя продолжительность лечения:
- дерматомикоз туловища, голеней: 1 раз в день в течение 1 недели;
- дерматомикоз стоп: 1 раз в день в течение 1 недели;
- кандидоз кожи: 1-2 раза в день в течение 1-2 недель;
- разноцветный лишай: 1-2 раза в день в течение 2 недель.
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае если через 1–2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза. Пожилой возраст Режим дозирования тербинафина у лиц пожилого возраста не отличается от вышеописанного. Применение препарата у детей Не рекомендуется применение данного препарата у детей до 12 лет. Если Вы забыли применить препарат Если Вы забыли применить препарат в очередной раз, следует применить его как можно быстрее. Но если приближается время применения следующей дозы препарата, пропустите забытую дозу и продолжайте применение в соответствии с рекомендациями. Не применяйте двойную дозу вместо забытой дозы или более 2-х раз в день.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (сыпь). Со стороны органа зрения: редко – раздражение глаз.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд, шелушение кожи; нечасто – повреждение кожи, образование корки, поражение кожи, нарушение пигментации, эритема, ощущение жжения кожи; редко – ощущение сухости кожи, контактный дерматит, экзема. Местные реакции: нечасто – боль, боль в месте нанесения, раздражение в месте нанесения; редко – обострение симптомов заболевания.
Передозировка
О случаях передозировки препарата не сообщалось. При случайном приеме препарата внутрь могут возникнуть системные побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, гастралгия, отсутствие аппетита, диарея), а также головная боль, головокружение, учащенное мочеиспускание, сыпь. Лечение: для уменьшения всасывания активного вещества можно сделать промывание желудка и принять активированный уголь. При необходимости – симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В настоящее время о лекарственном взаимодействии тербинафина в лекарственной форме крем для наружного применения не сообщалось.
Особые указания
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения имеется риск рецидива инфекции. Тербинафин крем предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания его на слизистую оболочку глаз, носа, рта, так как он может вызвать раздражение. При случайном попадании препарата в глаза, их следует немедленно промыть проточной водой, а в случае развития стойких явлений раздражения необходимо проконсультироваться с врачом. При развитии аллергических реакций необходимо отменить препарат. Если через 2 недели лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Доставка на дом
