Занидип-рекордати в Павлове

Активное вещество

Лерканидипина гидрохлорид

Латинское название

Lercanidipine

Состав, дозировка, формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов. Лерканидипин является рацемической смесью право- (R) и левовращающихся (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.

Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5-7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);
• тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
• одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
• беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Способ применения и особенности приема

Внутрь.

Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз/сут (утром) не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза может быть увеличена до 20 мг в случае, если при приеме в дозе 10 мг не достигается ожидаемый эффект. Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.

При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется; начальная доза – 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. Если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с нарушением функции почек, ИБС (существует риск учащения приступов стенокардии), хроническую сердечную недостаточность необходимо компенсировать перед началом применения препарата.

Особую осторожность следует соблюдать на начальных стадиях лечения пациентов с легкой и средней степенью выраженности недостаточности функции печени.

Влияние на способность управлять механизмами и автомобилем. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания, при управлении транспортными средствами, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата (риск развития сонливости, головной боли и головокружения).

Беременным

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.

Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое).

Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.

Совместимость с другими препаратами

Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).

Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами III класса (например амиодарон).

Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.

При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином.

Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.

Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.

Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект могут возрастать.

При одновременном применении с симвастатином, Занидип^®-Рекордати следует принимать утром, а симвастатин — вечером.

Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.

Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.

Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Производитель

Рекордати Ирландия Лтд.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.