Противоаллергические лекарства, или блокаторы H1-рецепторов, принято делить на поколения. Единого мнения по поводу их количества нет. Поэтому антигистаминные средства часто различают по способности вызвать сонливость:
• седативные – H1-блокаторы I-го поколения;
• неседативные – II-го и последующих поколений (нет четкого деления).
Поговорим об особенностях каждой группы противоаллергических препаратов.
Обладают выраженным седативным эффектом. Наиболее распространенные побочные действия:
• сонливость,
• головокружение,
• снижение концентрации внимания,
• ухудшение общей работоспособности.
Угнетение ЦНС объясняется тем, что средство от аллергии в обычной дозе может свободно попасть из кровяного русла в головной мозг. Обычно этому препятствует гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), который защищает «серое вещество» от инфекций и токсинов, разносимых кровью.
К H1-блокаторам I-го поколения относят:
• Диазолин (мебгидролин);
• Тавегил (клемастин);
• Супрастин (хлоропирамин);
• Фенистил (диметинден);
• Кетотифен (кетотифен) и др.
Некоторые препараты из числа антигистаминных настолько сильно проявляли успокоительное действие, что в последствии попали в группу транквилизаторов (напр., Атаракс).
Еще одним существенным минусом лекарств этой группы является необходимость многократного приема в течение дня, например, у Супрастина 3 – 4 раза.
Тем не менее антигистамины I-го поколения продолжают использоваться для предупреждения и лечения аллергии. Их длительное применение не оправдано, но для разового или краткосрочного приема они вполне подойдут:
• после прививок, когда возникает аллергическая реакция на составляющие вакцины,
• перед салонными процедурами,
• во время простуды для снятия отечности носоглотки, облегчения насморка и кашля.
В последнем случае седативный эффект даже приветствуется, т.к. ослабленному организму требуется больше отдыха.
В терапевтической дозе не вызывают сонливости (не проходят через ГЭБ). При ее увеличении, а также при индивидуальной чувствительности пациента к действующему веществу – вне зависимости от дозы – могут проявлять седативный эффект.
В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения:
• начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки;
• реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения;
• не блокируют другие рецепторы, напр., М-холиновые, уменьшая риск побочных реакций в виде сухости слизистых, ухудшения зрения и нарушения мочеиспускания.
H 1-блокаторы II-го поколения:
• на основе цетиризина – Цетиризин, Зиртек, Зодак, Цетрин;
• на основе лоратадина – Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол;
• на основе эбастина – Кестин.
В целом, антигистамины II-го поколения характеризуются безопасностью при соблюдении лечебной дозировки. Но если метаболизм такого лекарства замедляется на фоне заболеваний печени или приема ряда препаратов, то в крови накапливаются неактивные формы вещества. Они приводят к нарушению сердечного ритма. Поэтому астемизол и терфенадин были изъяты из обращения.
Уменьшить токсическую нагрузку антигистаминных средств на сердце и печень, а также ускорить наступление лечебного эффекта позволили препараты с активными метаболитами. Иногда их относят к H1-блокаторам III-го и даже IV поколения.
Противоаллергический компонент представлен в них в виде готового вещества, который отличается быстродействием и не нуждается в тщательной переработке печенью:
• на основе левоцетиризина (метаболит цетиризина) – Ксизал, Зодак Экспресс, Супрастинекс, Аллервэй;
• на основе дезлоратадина (м-т лоратадина) – Эриус, Блогир-3, Эзлор, Дезал, Лордестин;
• на основе фексофенадина (м-т терфенадина) – Аллегра, Телфаст и др.
Когда первостепенную роль в выборе лекарства от аллергии играет отсутствие седативного эффекта, предпочтение отдают антигистаминам II-го и последующих поколений. Но и они имеют противопоказания и побочные действия, с которыми нужно ознакомиться перед применением.