Торговое наименование: АКТИТРОПИЛ
Международное непатентованное наименование: фонтурацетам
Лекарственная форма: таблетки
Состав
На 1 таблетку 100мг:
Действующее вещество: фонтурацетам (в пересчете на 100% вещество) - 118 мг - (100 мг)
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 18 мг, повидон К17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный K17) - 40 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 20 мг, натрия гидрокарбонат - 20 мг, стеариновая кислота - 2 мг.
Описание:
Для дозировки 100 мг: плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской, допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа:
ноотропное средство.
Код ATX:
N06BX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
Улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность – низка, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер.
Распределение
Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. Максимальная концентрация в крови (Тmax) достигается через 1 ч, период полувыведения (Т1/2) – 3-5 ч.
Метаболизм
Не метаболизируется в организме.
Выведение
Выводится в неизмененном виде: примерно 40% – с мочой и 60% – с желчью и потом.
Показания к применению
Заболевания ЦНС различного генеза, особенно связанные с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
Нарушения процесса обучения;
Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);
Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;
Хронический алкоголизм (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к любому вспомогательному веществу препарата;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены)
С осторожностью
Больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесших ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением – вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также больные, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия данных клинических исследований.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать сразу после еды. Доза и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния пациента. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза – 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза – 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделять на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 мес., в среднем 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 месяц.
Для повышения работоспособности – 100-200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 недель (для спортсменов 3 дня)
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30-60 дней в дозе 100-200 мг один раз в день (в утренние часы).
Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч.
Побочное действие
Бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч). У некоторых больных в первые 1-3 дня приема возможны психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение артериального давления.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Препарат проявляет выраженный антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексобарбитала.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, особенно в первые дни приема, учитывая возможное возникновение сонливости (см. раздел "Особые указания").
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг.
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ или из материала OPA/AL/PVC и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки № 15 или по 3 контурные ячейковые упаковки № 10 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30 таблеток в банку полимерную из полипропилена с крышкой с осушителем из полиэтилена высокого давления.
По 30 таблеток в банку темного стекла III гидролитического класса, укупоренную навинчивающейся крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления/полиэтилена низкого давления с осушителем и кольцом первого вскрытия.
На банку наклеивают этикетку самоклеящуюся. 1 банку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
