Препараты с действующим веществом Лоратадин

Латинское название
Loratadinum

Фармакологическое действие
Антигистаминное средство длительного действия. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.

Характеристика
Лоратадин — это трициклическое соединение, представляющее собой порошок от белого до светло-желтого цвета с температурой плавления 132–137°C.
Эмпирическая формула: C22H23ClN2O2. Молекулярная масса: 382,88.

Фармакология
Фармакодинамика
Механизм действия: лоратадин является селективным антагонистом периферических гистаминовых H?-рецепторов с пролонгированным эффектом. Проявляет дозозависимую активность, подавляя вызванные гистамином кожные волдырные реакции и гиперемию, начиная с 2-го часа после приема, с сохранением действия до 24 часов. Обладает значительно меньшим сродством к центральным гистаминовым рецепторам, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что минимизирует седативный эффект. В контролируемых исследованиях однократные дозы до 160 мг и многократный прием 40 мг в сутки на протяжении 13 недель не приводили к увеличению частоты седации или сухости во рту по сравнению с плацебо.

Влияние на психомоторные функции: при совместном приеме с алкоголем не отмечалось усиления его негативного влияния на концентрацию внимания и координацию движений.

Фармакокинетика
Всасывание: лоратадин обладает высокой биодоступностью и быстро абсорбируется. Пиковая концентрация (Cmax) в плазме после приема 10 мг достигается в среднем через 1-1.5 часа. Основной активный метаболит дескарбоэтоксилоратадин (ДКЛ), образуется в процессе метаболизма и достигает Cmax через 1.5-3.7 часа. Стабильная концентрация (Css) устанавливается к 5-му дню регулярного приема, что свидетельствует об отсутствии значимого накопления.

Распределение и метаболизм: вещество интенсивно метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450. Индивидуальные различия в метаболизме обусловливают высокий разброс фармакокинетических параметров.

Влияние пищи: прием пищи может увеличивать биодоступность лоратадина (AUC) и несколько замедлять время достижения максимальной концентрации (Tmax), однако эти изменения не считаются клинически значимыми для всех лекарственных форм.

Выведение: около 82% принятой дозы выводится из организма в течение 10 дней с мочой (~40%) и калом (~42%). Неизмененный лоратадин в моче обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (T½) активного метаболита ДКЛ составляет 17-24 часа, что обеспечивает длительный терапевтический эффект.

Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: фармакокинетические параметры сопоставимы с таковыми у взрослых.

Пациенты с печеночной недостаточностью: при тяжелых поражениях печени клиренс лоратадина снижается, что требует коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется, однако при тяжелой недостаточности рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение Лоратадина
Симптоматическое лечение сезонного (поллиноз) и круглогодичного аллергического ринита: устранение чихания, ринореи, зуда в носу и глазах.

Лечение хронической идиопатической крапивницы и других аллергодерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лоратадину, его метаболиту (ДКЛ) или любому вспомогательному компоненту препарата.
  
• Период грудного вскармливания.
  
  
• Детский возраст до 2 лет (для сиропа/раствора) или до указанного в инструкции для конкретной формы. 
  
  

Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA C. Применение при беременности не рекомендуется в связи с недостаточностью данных о безопасности. При необходимости назначения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и особенности приема Лоратадина
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи (для таблеток, диспергируемых в полости рта, рекомендуется прием натощак).
Стандартные дозы для взрослых и детей от 12 лет: 10 мг (1 таблетка/капсула или 10 мл сиропа) 1 раз в сутки. Дети 2-12 лет: доза зависит от массы тела:
При массе тела >30 кг: 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
При массе тела ≤30 кг: 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.
Коррекция дозы: пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза снижается до 5 мг 1 раз в сутки или 10 мг через день.
Длительность применения у детей 2-12 лет без врачебного контроля не должна превышать 14 дней.

Побочные действия Лоратадина
В клинических исследованиях отмечались следующие нежелательные реакции (частота >2%):
У взрослых: головная боль, сонливость, утомляемость, сухость во рту, реже гастрит, тошнота, кожные высыпания.
У детей: головная боль, нервозность, повышенная утомляемость, боли в животе.
Редкие и очень редкие эффекты (по данным пострегистрационного наблюдения): алопеция, анафилаксия (включая ангионевротический отек), тахикардия, сердцебиение, головокружение, нарушение функции печени, судороги.

Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь), симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Совместимость Лоратадина с другими препаратами
Кетоконазол, эритромицин, циметидин могут повышать концентрацию лоратадина в плазме, но без клинически значимых изменений ЭКГ или самочувствия. Совместное применение требует осторожности. 

Алкоголь не потенцирует действие лоратадина.

Меры предосторожности
При тяжелой хронической почечной недостаточности применяйте с осторожностью.
Эффективность и безопасность длительного (более 6 месяцев) применения подтверждены клиническими исследованиями.
Влияние на способность управлять транспортом: в рекомендуемых дозах не нарушает психомоторные функции, однако индивидуальные реакции возможны. Источники Государственный реестр лекарственных средств; Официальная инструкция от производителя.

Источники

• Государственный реестр лекарственных средств;

• Официальная инструкция от производителя.