Препараты с действующим веществом Мелоксикам

Латинское название

Meloxicamum

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Характеристика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), относящимся к классу оксикамов. Вещество имеет светло-желтый цвет, практически не растворяется в воде, но обладает высокой растворимостью в сильных кислотах и щелочах; в метаноле его растворимость очень низкая. Коэффициент распределения (log P) в системе н-октанол/буфер pH 7,4 составляет 0,1. Мелоксикам имеет два значения pKa: 1,1 и 4,2. Его молекулярная масса равна 351,41 г/моль.

Фармакология

Механизм действия:
Мелоксикам является селективным ингибитором фермента ЦОГ-2, который отвечает за синтез простагландинов в очаге воспаления. При этом он минимально воздействует на ЦОГ-1, фермент, защищающий слизистую желудка и регулирующий почечный кровоток. Важно отметить, что селективность может снижаться при длительном приеме, использовании высоких доз или из-за индивидуальных особенностей организма.

Применение Мелоксикама

Симптоматическая терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов: •

• Ревматоидный артрит
• Остеоартроз
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)

Противопоказания

• Гиперчувствительность к мелоксикаму, другим НПВП или вспомогательным веществам.
  
  
• «Аспириновая триада» (бронхиальная астма, полипоз носа/околоносовых пазух, непереносимость ацетилсалициловой кислоты или пиразолонов).
  
  
• Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
  
  
• Желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение.
  
  
• Тяжелая сердечная недостаточность.
  
  
• Печеночная недостаточность и активные болезни печени.
  
  
• Выраженная почечная недостаточность (КК 15 мл/мин, без проведения гемодиализа).
  
  
• Возраст до 15 лет.
  
  
• Для ректальной формы: воспалительные заболевания прямой кишки, анальные/ректальные кровотечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и особенности приема Мелоксикама

Внутрь: 1 раз/сут во время еды. Суточная доза 7,5 - 15 мг.

В/м: только для начальной терапии в течение нескольких дней. Ректально: по 1 супп. (15 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза: 15 мг.

Коррекция дозы: для пациентов с повышенным риском побочных реакций, с тяжелой почечной недостаточностью на гемодиализе 7,5 мг/сут. При КК 25 мл/мин и стабильном циррозе печени коррекция не требуется.

Побочные действия Мелоксикама

Частота приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000).

ЖКТ: часто диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм. Нечасто стоматит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, билирубина, эзофагит, ЯБЖ и ДПК, ЖК-кровотечение. Редко перфорация ЖКТ, гастрит, колит.

ЦНС и органы чувств: часто головная боль, головокружение. Нечасто вертиго, сонливость, шум в ушах. Редко конъюнктивит, нарушение зрения.

Сердечно-сосудистая система и кровь: часто периферические отеки, анемия. Нечасто повышение АД, тахикардия, «приливы», изменения гемограммы (лейкопения, тромбоцитопения).

Мочевыделительная система: нечасто повышение уровня креатинина и мочевины крови. Редко ОПН, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, нефротический синдром.

Кожные покровы: часто кожная сыпь, зуд. Нечасто крапивница. Редко фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Совместимость Мелоксикама с другими препаратами

Другие НПВП (включая аспирин): повышение риска язв и кровотечений ЖКТ.

Антикоагулянты (варфарин, гепарин), тромболитики: повышение риска кровотечений (необходим контроль показателей гемостаза).

Метотрексат: усиление миелотоксичности (необходим контроль ОАК).

Литий: уменьшение почечного клиренса лития, риск увеличения его токсичности (контроль концентрации в плазме).

Диуретики, ингибиторы АПФ, БРА: ослабление антигипертензивного эффекта, риск ухудшения функции почек. Циклоспорин, такролимус: повышение риска нефротоксичности.

Внутриматочные контрацептивы: возможно снижение эффективности. Колестирамин: усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ.

Антациды: клинически значимого взаимодействия не отмечено.

Передозировка

Симптомы: усиление вышеперечисленных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов (в первые час), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет элиминацию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ неэффективны из-за высокого связывания с белками. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

Риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ (кровотечение, изъязвление, перфорация) существует на любом этапе терапии, может протекать без предвестников и более вероятен у пожилых пациентов.

Необходим мониторинг функции почек у пациентов с дегидратацией, ХСН, циррозом печени, нефротическим синдромом, принимающих диуретики или перенесших серьезные хирургические вмешательства При появлении признаков поражения печени (повышение трансаминаз), кожи (сыпь, зуд), аллергических реакций или симптомов нефропатии препарат следует отменить.

С осторожностью применять у пациентов с указанием на язвенную болезнь в анамнезе, при одновременном приеме антикоагулянтов, у пожилых и ослабленных больных.

Препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияет на скорость психомоторных реакций. В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.