Латинское название
Moxonidinum
Характеристика
Моксонидин представляет собой белый или почти белый порошок.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика Моксонидин это эффективное средство для снижения артериального давления. Его действие связано с влиянием на центральную нервную систему. Препарат избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами в головном мозге, что приводит к снижению активности симпатической нервной системы и, как следствие, к уменьшению артериального давления.
Важной особенностью моксонидина является его низкое сродство к альфа-2-адренорецепторам. Именно стимуляция этих рецепторов другими центральными препаратами часто вызывает сонливость и сухость во рту. Благодаря своей избирательности, моксонидин реже вызывает эти побочные эффекты.
Фармакокинетика
Всасывание: препарат хорошо всасывается (около 90%). Прием пищи не влияет на его усвоение.
Распределение: связывание с белками плазмы низкое (около 10%).
Метаболизм и выведение: небольшая часть препарата метаболизируется в печени. Основной путь выведения через почки (более 90% в течение 24 часов). Период полувыведения составляет около 2-3 часов, но благодаря продолжительному действию его можно принимать 1-2 раза в сутки.
Особенности применения у отдельных групп пациентовПожилые пациенты: рекомендуется начинать лечение с более низких доз.
Пациенты с нарушением функции почек: при умеренных нарушениях функции почек требуется коррекция дозы и тщательный контроль артериального давления. При тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление).
Противопоказания
- Аллергия на моксонидин.
- Сердечная недостаточность.
- Тяжелые нарушения ритма сердца (брадикардия, блокады).
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Возраст до 16 лет и старше 75 лет.
С осторожностью применяют при беременности, грудном вскармливании, а также при наличии:
- Ангионевротического отека в анамнезе.
- Тяжелой ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии.
- Болезни Рейно, перемежающейся хромоты.
- Эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии.
- Глаукомы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение возможно только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
На время лечения грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия Моксонидина
Большинство побочных эффектов слабо или умеренно выражены и носят временный характер.
Наиболее частые (≥1/100):
- Сухость во рту, головная боль, головокружение.
- Сонливость, бессонница, усталость.
Менее частые (≥1/1000): кожная сыпь, зуд.
Редкие (≥1/10000): снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Очень редкие (<1/10000): ангионевротический отек.
Совместимость Моксонидина с другими препаратами
Бета-блокаторы: запрещено резко прекращать совместный прием. Сначала отменяют бета-блокатор, а через несколько дней моксонидин.
Другие гипотензивные средства: усиливают эффект снижения давления.
Трициклические антидепрессанты: могут снижать эффективность моксонидина и усиливать седативный эффект. Совместное применение не рекомендуется.
Алкоголь, седативные и снотворные средства: моксонидин может усиливать их угнетающее действие на нервную систему.
Лоразепам: может усиливать нарушение когнитивных функций.
Передозировка
Симптомы: сильная сонливость, выраженное снижение артериального давления, брадикардия, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Способ применения и особенности приема Моксонидина
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Начальная доза: 0,2 мг 1 раз в сутки (утром).
При необходимости дозу можно увеличить через 2 недели.
Максимальная суточная доза: 0,6 мг (в 1 или 2 приема).
Меры предосторожности
Не прекращайте прием препарата резко, особенно при совместном использовании с бета-блокаторами. Отменяйте лечение постепенно.
Пациентам с заболеваниями почек необходим регулярный контроль функции почек и артериального давления.
В начале лечения возможно возникновение головокружения и сонливости. Будьте осторожны при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Прочие сведения
Исследования не выявили канцерогенного или мутагенного потенциала моксонидина.