Торговое наименование
АКТИТРОПИЛ
Международное непатентованное наименование
Фонтурацетам
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
На 1 таблетку
Действующее вещество: фонтурацетам - 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 - 18,0 мг, повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный К-17) - 40,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 20,0 мг, натрия гидрокарбонат - 20,0 мг, стеариновая кислота - 2,0 мг.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской, допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики, психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Код АТХ
N06BХ.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
АКТИТРОПИЛ – ноотропный препарат, обладает выраженным антиамнестическим действием, оказывает прямое активирующее влияние на интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процесс обучения, повышает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
АКТИТРОПИЛ оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в мозге, не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКB-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
АКТИТРОПИЛ не оказывает влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему, проявляет невыраженный диуретический эффект, обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Стимулирующее действие проявляется в его способности оказывать умеренно выраженный эффект в отношении двигательных реакций, в повышении физической работоспособности, в выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков, а также в ослаблении выраженности снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере.
Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью, улучшает настроение, оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности.
Адаптогенное действие препарата АКТИТРОПИЛ проявляется в повышении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне приема препарата АКТИТРОПИЛ отмечено улучшение зрения, которое проявляется в увеличении остроты, яркости и полей зрения.
АКТИТРОПИЛ улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
АКТИТРОПИЛ стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время он не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении препарата АКТИТРОПИЛ не развивается лекарственная зависимость, толерантность, «синдром отмены».
Действие проявляется с однократной дозы, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Не обладает тератогенными, мутагенными, канцерогенными и эмбриотоксичными свойствами. Токсичность – низкая, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается. Абсолютная биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %.
Распределение
Проникает в различные органы и ткани, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в крови (Тmах) достигается через 1 ч.
Метаболизм
Не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 3–5 ч. Выводится в неизмененном виде: примерно 40 % препарата выводится с мочой и 60 % препарата выводится с желчью и потом.
Показания к применению
Лекарственный препарат АКТИТРОПИЛ показан к применению у взрослых (в возрасте от 18 лет и старше):
- при заболеваниях ЦНС различного генеза, особенно связанных с сосудистыми заболеваниями и нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающихся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;
- при невротических состояниях, проявляющихся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;
- при нарушениях процесса обучения;
- при ожирении (алиментарно-конституционального генеза);
- для профилактики гипоксии, повышения устойчивости к стрессу, коррекции функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и для повышения умственной и физической работоспособности;
- при хроническом алкоголизме (с целью уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических нарушений).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к фонтурацетаму и/или к любому вспомогательному веществу препарата.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).
С осторожностью
Больные с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, с выраженным атеросклерозом, перенесшие ранее панические атаки, острые психотические состояния, протекающие с психомоторным возбуждением – вследствие возможности обострения тревоги, паники, галлюцинаций и бреда, а также больные, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данных о рандомизированных клинических исследованиях фонтурацетама у беременных нет, в связи с чем применение препарата АКТИТРОПИЛ в период беременности противопоказано.
Лактация
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Перед применением препарата, если Вы беременны или полагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, или в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Принимать сразу после еды. Доза и продолжительность лечения должны определяться врачом. Дозы варьируют в зависимости от особенностей состояния пациента. Средняя разовая доза составляет 150 мг (от 100 до 250 мг); средняя суточная доза – 250 мг (от 200 до 300 мг). Максимальная допустимая доза – 750 мг/сут. Рекомендуется суточную дозу до 100 мг принимать однократно в утренние часы, а свыше 100 мг разделять на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 мес., в среднем 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через 1 месяц.
Для повышения работоспособности – 100–200 мг однократно в утренние часы, в течение 2 недель (для спортсменов – 3 дней).
Рекомендуемая длительность лечения для больных с алиментарно-конституциональным ожирением составляет 30–60 дней в дозе 100–200 мг один раз в день (в утренние часы).
Не рекомендуется принимать препарат позднее 15 ч.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: бессонница (в случае приема препарата позднее 15 ч.). У некоторых больных в первые 1–3 дня приема возможно психомоторное возбуждение.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаев передозировки не отмечалось.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фонтурацетам может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов.
Препарат проявляет выраженный антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексобарбитала.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата АКТИТРОПИЛ проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы однократный прием препарата в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях следует рекомендовать начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, особенно в первые дни приема, учитывая возможное возникновение сонливости (см. раздел «Особые указания»).
Форма выпуска
По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ или из материала OPA/AL/PVC и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки № 15 или по 3 или 6 контурных ячейковых упаковок № 10 с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
