Торговое название: Актрапид НМ
Лекарственная форма: раствор для инъекций
Состав:
Действующее вещество: инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] 100 МЕ (3,5 мг) 1 МЕ соответствует 0,035 мг безводного человеческого инсулина
Вспомогательные вещества: цинка хлорид; глицерин (глицерол); метакрезол; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная (для корректировки pH); вода для инъекций по 10 мл в стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой и пластмассовым колпачком; в пачке картонной 1 флакон.
Описание: прозрачная, бесцветная жидкость.
ATX A10AB01 Инсулин человеческий
Клинико-фармакологическая группа: Инсулин человеческий короткого действия
Фармако-терапевтическая группа: Инсулин короткого действия
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство, инсулин короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (включая гексокиназу, пируваткиназу, гликогенсинтетазу).
Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена).
Начало действия – через 30 мин, максимальный эффект - через 1-3 ч, длительность действия - 8 ч.
Фармакокинетика
Степень абсорбции зависит от способа введения (п/к, в/м), места введения (живот, бедро, ягодицы), дозы, концентрации инсулина в препарате. Распределение в тканях неравномерное. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 до 10 мин. Выводится почками - 30-80%.
Показания
Сахарный диабет типа 1
сахарный диабет типа 2: стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам; диабетический кетоацидоз, диабетическая кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии); для интермиттирующего применения у больных сахарным диабетом на фоне инфекций, сопровождающихся высокой температурой; при предстоящих хирургических операциях, травмах, родах, при нарушениях обмена веществ, перед переходом на лечение пролонгированными препаратами инсулина.
Режим дозирования
П/к, в/в. Доза препарата подбирается индивидуально с учетом потребностей пациента. Обычно потребность пациента в инсулине составляет от 0,3 до 1 МЕ/кг/сут. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов с инсулинрезистентностью (например в период полового созревания, а также у пациентов с ожирением) и ниже — у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина. Если у пациентов с сахарным диабетом достигается оптимальный контроль гликемии, то осложнения диабета у них, как правило, проявляются позднее. В связи с этим следует стремиться к оптимизации метаболического контроля, в частности, проводя тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Актрапид® НМ является инсулином короткого действия и может использоваться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.
Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы. Актрапид® НМ обычно вводят п/к в область передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также в область бедра, ягодичную область или область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание, чем при введении в другие области. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.
Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.
В/м инъекции также возможны, но только по назначению врача.
Актрапид® НМ также возможно вводить в/в, и такие процедуры может производить только медицинский работник.
Коррекция дозы
При поражении почек или печени потребность в инсулине снижается.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, одышка, снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия с такими проявлениями как бледность, усиление потоотделения, ощущение сердцебиения, расстройства сна, тремор; неврологические нарушения; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; повышение титра антиинсулиновых антител с последующим ростом гликемии.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения (обычно в начале терапии).
Местные реакции: гиперемия, зуд и липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки) в месте введения.
Прочие: в начале лечения возможны отеки (проходят при продолжении лечения).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности необходимо учитывать снижение потребности в инсулине в I триместре или увеличение во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.
В период грудного вскармливания пациентке необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени потребность в инсулине может меняться.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек потребность в инсулине может меняться.
Применение у пожилых пациентов
Требуется коррекция дозы инсулина при сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.
Особые указания
С осторожностью проводят подбор дозы препарата у пациентов с имевшимися ранее нарушениями мозгового кровообращения по ишемическому типу и с тяжелыми формами ИБС.
Потребность в инсулине может меняться в следующих случаях: при переходе на другой вид инсулина; при изменении режима питания, диарее, рвоте; при изменении привычного объема физических нагрузок; при заболеваниях почек, печени, гипофиза, щитовидной железы; при смене места инъекции.
Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, хронической почечной недостаточности и сахарном диабете у пациентов старше 65 лет.
Перевод больного на инсулин человека должен быть всегда строго обоснован и проводиться только под контролем врача.
Причинами гипогликемии могут быть: передозировка инсулина, замена препарата, пропуск приема пищи, рвота, диарея, физическое напряжение; заболевания, снижающие потребность в инсулине (тяжелые заболевания почек и печени, а также гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), смена места инъекции (например, кожа на животе, плечо, бедро), а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно снижение концентрации глюкозы в крови при переводе больного с инсулина животных на инсулин человека.
Больной должен быть проинформирован о симптомах гипогликемического состояния, о первых признаках диабетической комы и о необходимости информировать врача обо всех изменениях своего состояния.
В случае гипогликемии, если больной в сознании - назначают декстрозу внутрь; п/к, в/м или в/в вводят глюкагон или в/в гипертонический раствор декстрозы.
При развитии гипогликемической комы в/в струйно вводят 20-40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока больной не выйдет из коматозного состояния.
Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (пациентам рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара).
Переносимость алкоголя у пациентов, получающих инсулин, снижена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Склонность к развитию гипогликемии может ухудшать способность больных к вождению автотранспорта и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды (в т.ч. пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВС (в т.ч. салицилаты), анаболические стероиды (в т.ч. станозолол, оксандролон, метандростенолон), андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол.
Гипогликемическое действие уменьшают глюкагон, ГКС, блокаторы гистаминовых H1- рецепторов, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и "петлевые" диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, симпатомиметики, тиреоидные гормоны, трициклические антидепрессанты, гепарин, соматропин, сульфинпиразон, даназол, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин.
Бета-адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие инсулина.
Одновременный прием бета-адреноблокаторов, клонидина, гуанетидина или резерпина может маскировать симптомы гипогликемии.
Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств.
Условия хранения
При температуре 2–8 °C (не замораживать) В оригинальной упаковке, в холодильнике (не рядом с морозильной камерой).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
30 мес После начала использования - 6 нед (при температуре не выше 25 °C, в защищенном от света месте), не рекомендуется хранить в холодильнике
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
