Торговое наименование
Амбробене Форте
Международное непатентованное наименование
Амброксол
Лекарственная форма
Раствор для приема внутрь
Состав
5 мл препарата содержат
Действующее вещество амброксола гидрохлорид 30,000 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 2,000 мг, сорбитол жидкий (кристаллизующийся) 70 % 2250,000 мг, глицерол 860,000 мг, метилпарагидроксибензоат 6,000 мг, пропилпарагидроксибензоат 1,500 мг, пропиленгликоль 150,000 мг, ароматизатор малиновый 2,500 мг, вода очищенная до 5 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от бесцветного до коричневатого цвета с запахом малины.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее муколитическое средство
Код АТХ
R05CB06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В исследованиях показано, что амброксол - активное вещество препарата Амбробене ФОРТЕ - увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.) При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает, местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Амбробене ФОРТЕ (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии.
Применение препарата Амбробене ФОРТЕ также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.
Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентраций активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10 % от дозы) дд дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов. Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3A4.
Выведение
В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6 % от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26 % от дозы в форме конъюгата.
Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов.
Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8 % от общего клиренса.
Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течении 5 дней, составило 83 % от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедленно, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется. Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.
Показания к применению
Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость фруктозы.
С осторожностью
С осторожностью следует принимать препарат Амбробене ФОРТЕ при беременности (II- III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Амброксол проникает через плацентарный барьер.
Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие, родовую деятельность.
Обширный клинический опыт применения амброксола после 28-ой недели беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния препарата на плод. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении препарата во время беременности. Особенно не рекомендуется принимать Амбробене ФОРТЕ в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности применение возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные реакции у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, в период лактации не рекомендуется использовать Амбробене ФОРТЕ раствор для приема внутрь.
Фертильность
Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного влияния на фертильность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Препарат не следует принимать непосредственно перед сном.
1 мерная ложка (5 мл) содержит 30 мг амброксола.
- Взрослые и дети старше 12 лет
В течение первых 2-3 дней принимают по 5 мл раствора для приема внутрь (1 мерная ложк 3 раза в день, затем дозу следует уменьшить до 5 мл раствора для приема внутрь (1 мерная ложка) 2 раза в день.
При необходимости усиления терапевтического эффекта можно назначать по 10 мл 2 раза в день.
По 2,5 мл раствора для приема внутрь (1/2 мерной ложки) 2-3 раза в день.
Продолжительность лечения 7-14 дней.
При необходимости дальнейшего применения следует проконсультироваться с врачом.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: дисгевзия (нарушения вкуса).
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке), частота неизвестна: сухость в горле.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта), нечасто: сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, крапивница, частота неизвестна: тяжелые кожные побочные реакции (включая многоформную экссудативную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Передозировка
Специфических симптомов передозировки у человека не описано.
Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных нежелательных реакций: тошнота, диспепсия рвота, диарея, боль в животе.
Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина. Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затрудненным выделением.
Особые указания
Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Амбробене ФОРТЕ. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайелла) в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как он может вызывать скопление мокроты.
У пациентов с нарушением почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.
Вспомогательные вещества
Препарат Амбробене ФОРТЕ может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа) вследствие содержания метилпарагидроксибензоата, пропилпарагидроксибензоата и пропиленгликоля.
Препарат содержит сорбитол, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать препарат Амбробене ФОРТЕ. Сорбитол может оказывать легкое слабительное действие. 1 мерная ложка (5 мл раство для приема внутрь) содержит 1,575 г сорбитола, что соответствует 0,14 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Не было выявлено случаев влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования по влиянию препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились.
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь, 30 мг/5 мл.
120мл или 200 мл препарата помещают во флакон темного стекла, укупоренный завинчивающейся крышкой из полиэтилена высокой плотности с контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой из полипропилена для дозирования вкладывают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25C в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Без рецепта
Доставка на дом
