Амброксол сироп 30мг/5мл, 100мл

Торговое наименование: Амброксол 

Международное непатентованное наименование (МНН): Амброксол 

Лекарственная форма: сироп

Состав

5 мл сиропа содержат:

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид - 30,0 мг;

Вспомогательные вещества: сорбитол жидкий (некристаллизующийся) - 1750,0 мг; глицерол (глицерин) - 637,5 мг; ароматизатор "Клубника с натуральным экстрактом RX9711" - 12,0 мг; гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) - 10,0 мг; бензойная кислота - 8,5 мг; ацесульфам калия - 5,0 мг; ароматизатор "Карамель-крем 761" - 3,0 мг; вода очищенная - до 5 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или с желтовато-коричневым оттенком, слегка вязкая жидкость с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее муколитическое средство

Код АТХ:  R05CB06  

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В исследованиях показано, что амброксол – активное вещество препарата Амброксол, увеличивает секрецию в дыхательных путях, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия препаратом Амброксол (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности  обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии.

Применение препарата амброксол также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.

Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола. 

Распределение

Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Биодоступность составляет 70-80%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Переход амброксола из крови в ткани при приеме внутрь происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30% от принятой дозы подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент CYP3A4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом с образованием глюкуроновых конъюгатов и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90% в виде метаболитов, около 10% - в неизменном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола.

Ввиду высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного перераспределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.

Пациенты с нарушениями функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени клиренс амброксола снижается на 20-40%.

Возраст, пол

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность (I триместр);
• период грудного вскармливания;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);

С осторожностью

• Беременность (II и III триместры);
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер.

Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность.

Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недель беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод.

Тем не менее необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарственных препаратов во время беременности. Применение препарата Амброксол в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, при необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 5 мл 3 раза в сутки

Взрослым и детям старше 12 лет при необходимости усиления терапевтического эффекта - 10 мл 2 раза в сутки;

Детям от 6 до 12 лет - 2,5 мл 2-3 раза в сутки

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема препарата рекомендуется обратиться к врачу.

Побочное действие

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота; нечасто - диспепсия, боль в верхней части живота, рвота, диарея, изжога; частота неизвестна - снижение чувствительности в полости рта и глотке, сухость слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, реакции гиперчувствительности, кожный зуд, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Прочие: редко - адинамия, лихорадка.

Передозировка

Симптомы

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с противокашлевыми препаратами возможно затруднение отхождения мокроты в результате подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициклином амброксол увеличивает их всасывание в бронхиальный секрет.

О клинически значимых нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось.

Особые указания

Препарат Амброксол не следует применять совместно с противокашлевыми препаратами, которые могут тормозить кашлевой рефлекс.

Препарат Амброксол следует с осторожностью применять у пациентов с ослабленным кашлевым рефлексом или нарушенным мукоциллиарным транспортом из-за возможности скопления мокроты.

Пациентам, принимающим препарат Амброксол, не следует рекомендовать выполнение дыхательной гимнастики; у тяжелобольных пациентов следует выполнять аспирацию разжиженной мокроты.

У пациентов с бронхиальной астмой амброксол может усиливать кашель.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как амброксол. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появиться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение муколитических средств, таких как амброксол. При появлении новых поражений кожи и слизистых рекомендуется прекратить лечение препаратом Амброксол и немедленно обратиться за медицинской помощью.

При нарушениях функции почек препарат Амброксол необходимо применять только по рекомендации врача.

В 5 мл препарата Амброксол содержится 1750,0 мг сорбитола. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не должны принимать препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет сведений о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Сироп, 30 мг/5 мл.

100 мл или 200 мл во флаконах из полиэтилентерефталата или темного стекла с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности или из полипропилена.

Каждый флакон вместе с мерным стаканчиком из полипропилена и инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Без рецепта