Торговое наименование: Ампассе®.
Группировочное наименование: гидроксиникотиноилглутамат кальция.
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения.
Состав (на 1 мл):
действующее вещество – Ампассе® (гидроксиникотиноилглутамат кальция) – 5 мг;
вспомогательное вещество – вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:
прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство.
Код ATX: N06BX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нейрохимический механизм действия препарата опосредован взаимодействием с глутаматергической системой на уровне модуляции АМРА-рецепторов.
Результаты проведенного клинического иследования III фазы (Ampasse-III-02) убедительно доказывают эффективность применения препарата Ампассе у больных с хроническим нарушением мозгового кровообращения вследствие артериальной гипертензии и(или) атеросклероза магистральных артерий головы. Эффективность лечения оценивалась по влиянию на когнитивные функции головного мозга (повышение счета по шкале МоСА на 2 балла и более, по сравнению с группой пациентов, принимающих плацебо на 30-й день после начала терапии). Доля пациентов, для которых лечение было признано успешным по шкале МоСА на 30-й день после начала терапии в группе Ампассе и группе плацебо составили 83,87% и 22,58% соответственно. Таким образом, эффективность лечения в группе Ампассе, по сравнению с контрольной группой была выше на 61,29% (95% ДИ: 45,087-72,478%; р<0,001).
Длительное введение препарата не приводит к кумуляции эффекта, к развитию толерантности или появлению нежелательных реакций. Отмена препарата после длительного введения не вызывает синдрома отмены.
Препарат является малотоксичным.
Фармакокинетика
При изучении фармакокинетики Ампассе в ходе клинических исследований I и II фазы (внутривенное и внутримышечное введение) было установлено, что значения основных фармакокинетических параметров гидроксиникотиноилглутамата при внутривенном введении характеризуются высокой межиндивидуальной вариабельностью. Вариабельность фармакокинетических параметров при внутримышечном введении была небольшой. Фармакокинетические процессы у изученной группы пациентов в диапазоне доз 10-50 мг при внутривенном введении носили нелинейный характер. Биодоступность гидроксиникотиноилглутамата при внутримышечном введении здоровым добровольцам составила 1-3% от внутривенного введения в той же дозе.
На основании данных, полученных в ходе клинических исследований, период полувыведения у человека составляет около 4 ч. Основным путем элиминации препарата является почечная экскреция.
Показания к применению
Хроническое нарушение мозгового кровообращения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
беременность,
период грудного вскармливания,
возраст до 18 лет,
нарушения функции почек,
нарушения функции печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время применения препарата следует прекратить. В исследованиях у животных не было обнаружено влияния на репродуктивную функцию, а также эмбриотоксическое и тератогенное действия.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно струйно медленно в дозе 25 мг (5 мл) 1 раз в сутки в течение 15 дней.
Побочное действие
По результатам оценки безопасности проведенного клинического исследования III фазы было отмечено, что во время внутривенного введения препарата в редких случаях возможны головокружение (0,8% случаев) и состояние сонливости легкой степени тяжести (0,8% случаев). Клинически значимых отклонений от нормы результатов оценки жизненно-важных показателей и лабораторных анализов крови и мочи зарегистрировано не было. В редких случаях возможно появление аллергических реакций к отдельным компонентам препарата. В ходе клинических испытаний таких реакций зафиксировано не было.
Вместе с тем, при появлении каких-либо нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
Если Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом вашему лечащему врачу.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не следует применять препарат при данных видах деятельности, т.к. отсутствуют данные по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл по 1 мл, 2 мл или 5 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла марки СНС-1 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ), либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
