Торговое наименование: Армадин® лонг
Международное непатентованное или группировочное наименование: Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат, гранулы 512,3 мг в пересчете на этилметилгидроксипиридина сукцинат 375 мг.
Вспомогательные вещества:
вспомогательные вещества гранул: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 134,3 мг; янтарная кислота 3 мг;
вспомогательные вещества таблетки без оболочки: магния стеарат 16 мг;
состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт 18,8 мг; макрогол 4000 9,1 мг; титана диоксид 5,2 мг; тальк 1,9 мг.
Описание
Таблетки 375 мг: таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Допускается наличие слабого характерного запаха.
Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство
Код АТХ: N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат, входящий в состав препарата Армадин® лонг, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилепгическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Армадин® лонг - пролонгированная лекарственная форма, обеспечивает равномерное суточное высвобождение действующего вещества в течение 20 ч и снижает вероятность возникновения побочных эффектов в результате резкого повышения его содержания в плазме крови.
После приема натощак препарата Армадин® лонг - среднее значение tmax этилметилгидроксипиридина сукцината составляет 1,56 ч, прием пищи несколько замедляет абсорбцию этилметилгидроксипиридина сукцината - среднее значение tmax составляет 3,08 ч. Всасывание препарата начинается в желудке и происходит в тонком и толстом кишечнике. Скорость высвобождения и абсорбции этилметилгидроксипиридина сукцината из таблеток Армадин® лонг практически не зависит от отдела желудочно-кишечного тракта, pH и состава химуса. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека метаболизируется, главным образом, в печени путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой и выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронконъюгатов. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Средний период полувыведения (Т1/2) этилметилгидроксипиридина сукцината после приема натощак препарата Армадин® лонг - составляет 5,24 ч, в условиях после приема пищи - 3,86 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизменном виде. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т. ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
состояние после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
Острые нарушения функции печени и/или почек;
гиперчувствительность к препарату и его компонентам;
детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Армадин® лонг противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки Армадин® лонг следует принимать внутрь независимо от приема пищи, не разламывая и не разжевывая, запивая водой. Дозы и длительность лечения назначают с учетом чувствительности пациентов к препарату и медицинских показаний.
Принимать по назначению врача по 1 таблетке 375 мг или 750 мг 1 раз в сутки.
Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней.
Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяца.
Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, крапивница.
Психические нарушения: очень редко - сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко - сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - сыпь, зуд, гиперемия.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение препарата сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопы), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.
Влияние препарата на способность управлять транспортнвми средствами или работать с механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п).
Форма выпуска
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной/ поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
Или по 10, 20, 25, 30 или 40 таблеток в банку из полиэтилентерефталата или банку полипропиленовую, укупоренную крышкой из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышкой полипропиленовой с системой «нажать-повернуть», или крышкой из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Допускается свободное пространство в банке заполнять ватой медицинской гигроскопической.
По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки или одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше +30С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
