Фармакологическое действие
Тимолол является неселективным блокатором ?1- и ?2-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 мин после закапывания в конъюнктивальный мешок. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорожденных и детей младшего возраста Cmax тимолола в плазме крови превышает этот показатель в плазме крови взрослых.
Побочное действие
Местные реакции
Со стороны органа зрения: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз. При проведении фистулизирующих противоглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.
Системные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, коллапс, AV-блокада, остановка сердца, учащенное сердцебиение, гипоперфузия головного мозга, преходящие нарушения мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея. Аллергические реакции: крапивница, экзема. Со стороны кожных покровов: алопеция. Прочие: нарушение половых функций. При возникновении побочных эффектов пациенту следует прекратить применение препарата и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы, а также в случае развития побочных реакций. Если пациент использует мягкие контактные линзы, то ему не следует применять препарат Арутимол, т.к. консервант может адсорбироваться мягкими контактными линзами и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Сразу после закапывания возможно кратковременное снижение четкости зрения. Следует вынимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и устанавливать их вновь спустя 15 мин после инстилляции. При переводе пациентов на лечение препаратом Арутимол может потребоваться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 минут после закапывания в глаз), т.к. препарат может способствовать снижению АД, возникновению чувства усталости и головокружения. В еще большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с этанолом.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, снижение АД, сердечная недостаточность, бронхоспазм, тошнота, рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0.9% раствором натрия хлорида; симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение тимолола с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном применении глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин; закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует. Снижение АД и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с блокаторами кальциевых каналов, резерпином и бета-адреноблокаторами. Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии. Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Поставки прекращены
