Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия для наружного и местного применения.
Мупироцин представляет собой новый антибиотик, который получают путем ферментации Pseudomonas fluorescens. Мупироцин подавляет изолейцил-трансфер-РНК-синтетазу, блокируя синтез белка в бактериальной клетке.
Вследствие специфического механизма действия и уникальной химической структуры мупироцин не характеризуется перекрестной резистентностью с другими применяемыми в клинической практике антибиотиками.
При местном применении в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) мупироцин обладает бактериостатическим, а в более высоких концентрациях - бактерицидным свойствами.
Активность
Мупироцин является антибактериальным веществом для местного применения, демонстрирующим in vivo активность против Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), S. epidermidis и ?-гемолитических штаммов Streptococcus species.
Спектр активности in vitro включает следующие бактерии:
Чувствительные виды: Staphylococcus aureus1,2; Staphylococcus epidermidis1,2; коагулазонегативные Staphylococci1,2; Streptococcus species1; Haemophilus influenzae; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocida.
1 - Клиническая эффективность продемонстрирована для изолятов чувствительных бактерий по зарегистрированным клиническим показаниям к применению.
2 - Включая штаммы, продуцирующие ?-лактамазу, и метициллин-резистентные штаммы.
Устойчивые виды: Corynebacterium species; Enterobacteriaceae; грамотрицательные неферментирующие палочки; Micrococcus spp.; анаэробы.
Пограничные концентрации чувствительности к мупироцину (МПК) для Staphylococcus spp.
чувствительные - ? 1 мкг/мл;
промежуточная чувствительность - от 2 до 256 мкг/мл;
устойчивые - > 256 мкг/мл.
Механизмы резистентности
Показано, что низкий уровень резистентности стафилококков (МПК от 8 до 256 мкг/мл) обусловлен изменениями нативного фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Показано, что высокий уровень резистентности стафилококков (МПК ? 512 мкг/мл) обусловлен определенной плазмидной кодировкой фермента изолейцил-трансфер-РНК-синтетазы. Природная устойчивость грамотрицательных бактерий, таких как Enterobacteriaceae, может быть обусловлена низким уровнем проникновения антибиотика внутрь бактериальной клетки.
Фармакокинетика
Всасывание
Мупироцин плохо всасывается через неповрежденную кожу человека.
Метаболизм
Мупироцин предназначен только для наружного применения. В случае всасывания через поврежденную кожу мупироцин быстро метаболизируется до неактивной мониевой кислоты.
Выведение
Мупироцин быстро выводится из организма путем метаболического превращения в неактивный метаболит - мониевую кислоту, которая быстро выводится почками.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: очень редко - системные аллергические реакции (в т.ч. анафилаксия, генерализованная сыпь, крапивница и ангионевротический отек).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - жжение в месте нанесения; нечасто - зуд, эритема, покалывание, сухость в месте нанесения. Кожные аллергические реакции на мупироцин или основу мази.
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет данных о применении препарата в период беременности и грудного вскармливания.
В исследованиях на животных не было обнаружено признаков репродуктивной токсичности.
Однако, как и при применении других лекарственных препаратов, применение препарата Бактробан® при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание необходимо прекратить на период применения препарата для профилактики бактериального инфицирования трещин сосков.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности средней и тяжелой степени.
Применение у детей
Нет ограничений по применению препарата у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Следует избегать попадания мази в глаза. При попадании в глаза - промыть большим количеством воды до полного удаления остатков мази.
В редких случаях при применении препарата возможно возникновение реакции повышенной чувствительности или тяжелого местного раздражения. В таком случае требуется прекратить лечение, по возможности удалить препарат с обрабатываемой поверхности и назначить альтернативную терапию инфекции.
Как и в случае других антибактериальных препаратов, при длительном применении мупироцина существует риск чрезмерного роста нечувствительных микроорганизмов.
При применении антибиотиков были описаны случаи развития псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Таким образом, важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов в случае развития диареи на фоне или после применения антибиотиков. Несмотря на то, что вероятность развития этого явления при местном применении мупироцина меньше, в случае развития продолжительной или выраженной диареи или спазмов в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести дополнительное обследование пациента.
Нельзя использовать препарат в офтальмологии, интраназально, в сочетании с использованием катетеров, а также в месте введения центрального венозного катетера.
Полиэтиленгликоль (макрогол) может всасываться через открытую раневую поверхность или другие повреждения кожных покровов и выводиться почками. Как и другие мази на основе макрогола, мазь Бактробан® не следует применять при состояниях, когда возможно всасывание больших количеств макрогола, особенно при средней или тяжелой степени почечной недостаточности.
Нельзя использовать мазь, оставшуюся в тубе по окончании лечения, для следующего курса лечения.
Ограничений для пациентов пожилого возраста нет (при отсутствии симптомов почечной недостаточности средней или тяжелой степени).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не изучалось.
Передозировка
Симптомы: в настоящий момент имеются ограниченные данные о передозировке мупироцином.
Лечение: специфическое лечение для передозировки мупироцином отсутствует. В случае передозировки показана поддерживающая терапия и соответствующий контроль состояния пациента при необходимости.
Лекарственное взаимодействие
Не следует смешивать препарат с другими лекарственными препаратами во избежание разведения мази и, следовательно, снижения антибактериальной активности или возможного изменения стабильности мупироцина.
Временно недоступен
