Торговое наименование препарата
Бетагистин-ВЕРТЕКС
Международное непатентованное наименование
Бетагистин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид - 24,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 199,20 мг; лактозы моногидрат - 120,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 11,25 мг; тальк - 9,30 мг; лимонной кислоты моногидрат - 7,50 мг; кальция стеарат - 3,75 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Гистамина препарат
Код АТХ
N07CA01
Фармакодинамика:
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез представленных ниже подтвержденных доклиническими и клиническими данными.
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства выявленные на животных обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.
Распределение
Связь с белками плазмы крови низкая - менее 5%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 1 ч.
Метаболизм
Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.
Выведение
85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения - 3-4 ч. Скорость выведения при приеме внутрь 8-48 мг бетагистина остается постоянной указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.
Показания:
Лечение синдрома Меньера характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой) снижением слуха и шумом в ушах;
симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;
феохромоцитома;
дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком.
Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.
Если беременность выявлена в период лечения бетагистином препарат следует отменить.
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды не разжевывая запивая небольшим количеством воды.
По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 48 мг.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.
Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота диспепсия;
частота неизвестна - рвота боли в области желудочно-кишечного тракта вздутие живота.
Со стороны центральной нервной системы:
часто - головная боль.
Со стороны кожных покровов:
частота неизвестна - покраснение крапивница кожная сыпь кожный зуд.
Аллергические реакции:
частота неизвестна - реакции гиперчувствительности в том числе анафилактические реакции ангионевротический отек.
Передозировка:
Симптомы
Боль в животе тошнота сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).
Лечение
Промывание желудка прием адсорбентов (активированного угля) симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Исследования in vivo направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами не проводились.
Основываясь на данных in vitro можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
По данным исследований in vitro ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.
Особые указания:
Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.
У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
По результатам клинических исследований считается что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно поскольку эффектов потенциально влияющих на эту способность не обнаружено.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением снижением слуха шумом в ушах а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 24 мг.
Упаковка:
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 2 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
