Бронхорус сироп 3мг/мл, 100мл

Торговое наименование

Бронхорус®

Международное непатентованное наименование

Амброксол

Лекарственная форма

Сироп

Состав

На 1 мл:

Действующее вещество: амброксола гидрохлорид – 3 мг.

Вспомогательные вещества: сорбитол (сорбитол жидкий), метилпарагидроксибензоат (метилпарабен, нипагин), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен, нипазол), пропиленгликоль, натрия сахарината дигидрат, повидон (коллидон 90 F, пласдон-К90), ароматизатор малиновый, вода очищенная.

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета.

Фармакологическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство

Код АТХ

R05CB06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Муколитическое и отхаркивающее средство. Амброксол обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием: стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, увеличивает содержание слизистого секрета и выделение поверхностно-активного вещества (сурфактанта) в альвеолах и бронхах, нормализует нарушенное соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты (расщепляющие связи между полисахаридами мокроты) и усиливая высвобождение лизосом из клеток Клара, снижает вязкость мокроты и ее адгезивные свойства (муколитическое или секретолитическое действие).

Амброксол стимулирует и увеличивает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия слизистой бронхов. Перистальтические сокращения по спирали реснитчатых (цилиарных) клеток эпителия бронхов выводят слизь из бронхиального дерева (мукоцилиарный транспорт или мукоцилиарный клиренс). Усиление мукоцилиарного клиренса улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.

Фармакокинетика

Всасывание

Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь достигается через 1-2,5 часа.

Распределение

Объем распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет около 90 %. Биодоступность составляет 70-80 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Переход амброксола из крови в ткани при приеме внутрь происходит быстро. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.

Метаболизм

Примерно 30 % от принятой дозы подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Исследования на микросомах печени человека показали, что изофермент СYР3А4 является преобладающим изоферментом, ответственным за метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты. Оставшаяся часть амброксола метаболизируется в печени, главным образом с образованием глюкуроновых конъюгатов и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.

Выведение

Терминальный период полувыведения амброксола составляет 10 часов. Общий период полувыведения амброксола и его метаболитов составляет около 22 часов. Общий клиренс находится в пределах 660 мл/мин. Выводится почками: 90 % в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде. Методом радиоактивной метки было подсчитано, что после приема единоразовой дозы препарата в течение последующих 5 дней с мочой выделяется около 83 % принятой дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушениях функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможно накопление метаболитов амброксола. Ввиду высокой степени связывания с белками плазмы крови и значительного объема распределения, а также медленного перераспределения из тканей в кровь, эффективная элиминация амброксола посредством диализа или форсированного диуреза маловероятна.

Пациенты с нарушениями функции печени

При печеночной недостаточности тяжелой степени клиренс амброксола снижается на 20-40 %.

Возраст, пол

Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому нет оснований для подбора дозы по этим признакам.

Показания к применению

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с образованием вязкой мокроты:

• острый и хронический бронхит;
• пневмония;
• бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;
• бронхоэктатическая болезнь;
• хроническая обструктивная болезнь легких.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата;
• беременность (I триместр);
• период грудного вскармливания;
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол).

С осторожностью

Нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (при синдроме неподвижных ресничек); снижение кашлевого рефлекса или задержка мокроты; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения; беременность (II и III триместры); почечная недостаточность; печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное, постнатальное развитие и на родовую деятельность. Обширный клинический опыт применения амброксола после 28 недель беременности не обнаружил свидетельств отрицательного влияния на плод. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности при использовании лекарственных препаратов во время беременности. Применение препарата Бронхорус® в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амброксол может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что нежелательные эффекты у детей, получающих кормление грудью, не наблюдались, при необходимости применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Доклинические исследования амброксола не выявили отрицательного воздействия на фертильность.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Взрослые: по 10 мл сиропа 3 раза в сутки.

Дети

Подростки в возрасте старше 12 лет: режим дозирования аналогичен таковому у взрослых. Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мл сиропа 2-3 раза в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 2,5 мл сиропа 3 раза в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: по 2,5 мл сиропа 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых и подростков старше 12 лет - 90 мг амброксола; максимальная суточная доза для детей от 6 до 12 лет - 45 мг амброксола, для детей от 2 до 6 лет - 22,5 мг амброксола, для детей в возрасте до 2 лет -15мг амброксола. Не рекомендуется принимать препарат без назначения врача более 4-5 дней.

Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача. Длительность лечения подбирается индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема препарата рекомендуется обратиться к врачу.

Внутрь. Принимать препарат можно независимо от приема пищи. 1 дозировочная или чайная ложка (5 мл) сиропа содержит 15 мг амброксола гидрохлорида. Ложка двухсторонняя дозировочная состоит из большой ложки, содержащей 5 мл сиропа и маленькой ложки, содержащей 2,5 мл сиропа. 2,5 мл сиропа = 1 маленькая дозировочная ложка (1/2 чайной ложки). 5 мл сиропа = 1 большая дозировочная ложка (1 чайная ложка). 10 мл сиропа = 2 больших дозировочных ложки (2 чайных ложки).

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок), синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайелла, реакции гиперчувствительности, кожный зуд, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке).

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта); нечасто - диспепсия, боль в верхней части живота, рвота, диарея, изжога, сухость во рту.

Прочие: редко - адинамия, лихорадка.

Передозировка

Симптомы

Специфических симптомов передозировки амброксола у человека не описано.

Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных нежелательных реакций амброксола: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии.

Лечение

Искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 часа после приема препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина.

Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.

Особые указания

Не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.

Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Бронхорус. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса - Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.

У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как он может вызывать скопление мокроты.

У пациентов с нарушением функции почек или тяжёлыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.

Препарат содержит сорбитол, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат.

Метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат могут вызывать аллергические реакции (в том числе, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Пропиленгликоль может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя.

Во время лечения препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, так как это усиливает муколитический эффект амброксола.

Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов.

Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание во время лечения способствуют удалению разжиженной мокроты из дыхательных путей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Нет сведений о неблагоприятном воздействии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Сироп 3 мг/мл.

По 100 мл во флаконы из оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные колпачками алюминиевыми с перфорацией или крышками с контролем первого вскрытия и защитой от детей, или крышками с защитой от вскрытия детьми.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

Каждый флакон с инструкцией по применению и ложкой полимерной двухсторонней дозировочной для лекарственных средств или без ложки помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска

Без рецепта