Бусерелин-Лонг лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения 3,75мг, №1

Торговое наименование

Бусерелин-лонг

Международное непатентованное наименование

Бусерелин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением

Состав

На один флакон:

Действующее вещество:  бусерелина ацетат - 3,93 мг (в пересчете на бусерелин) 3,75 мг

Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 200,0мг, D-маннитол 85,0 мг, кармеллоза натрия 30,0 мг, полисорбат-80 2,0 мг

Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8%

Состав

На 1 мл:

D-Маннитол 8,0 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; гормоны и родственные соединения; аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код ATX

L02AE04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бусерелину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом ЭКО препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.
• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
•  Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. 
• Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух
• Суспензию препаратам Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.
• При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Побочное действие

У мужчин и женщин:

Психические нарушения: часто – частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные нарушения: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочеиспускания.

Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто – гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с пролонгированным высвобождением, 3.75 мг.

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками для лиофильной сушки и обкатанные алюминиевыми колпачками или колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают самоклеящиеся этикетки. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла I гидролитического класса. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки.

В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают:  1 флакон с препаратом; 1 ампулу с растворителем; 1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку; 1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку; 2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

На клапаны пачки наносят этикетки контроля первого вскрытия.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.