Торговое наименование
Бускопан
Международное непатентованное наименование
Гиосцина бутилбромид
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: гиосцина бутилбромида - 10 мг.
Вспомогательные вещества: вода очищенная, твердый жир W 45.
Описание
Белые или цвета слоновой кости, гладкие, продолговатой формы суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа
М-холиноблокатор.
Код АТХ
А03ВВ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата. Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.
Фармакокинетика
Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После ректального применения всасывание препарата составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4% Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0,7-1,6 %; элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.
Показания к применению
- Почечная колика,
- желчная колика,
- спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря,
- холецистит,
- кишечная колика,
- пилороспазм,
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии),
- альгодисменорея,
- синдром раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к гиосцину бутилбромиду или любому другому компоненту препарата,
- механический стеноз ЖКТ,
- паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость,
- миастения гравис,
- мегаколон,
- детский возраст до 6 лет,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- закрытоугольная глаукома.
С осторожностью
Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях:
- Подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника);
- обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазия предстательной железы),
- тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.
Пероральное применение гиосцина бутилбромида у крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.
Способ применения и дозы
Ректально.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети старше 6 лет: ректально по 1-2 суппозитория 3-5 раз в сутки.
Суппозитории следует извлечь из упаковки и ввести заостренным концом в прямую кишку.
Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.
Побочное действие
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: нарушение потоотделения.
Частота неизвестна: сыпь, эритема.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: кожные реакции (в т.ч. крапивница, зуд).
Частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, и другие виды гиперчувствительности.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечасто: сухость во рту.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы
Редко: задержка мочи.
Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки бускопаном не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.
Симптомы
Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, а также преходящие нарушения зрения.
Лечение
Симптомы передозировки бускопаном купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0,5- 2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат Бускопан может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение бускопана и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.
Препарат Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.
Особые указания
В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.
Особые указания для применения препарата Бускопан® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:
- если симптомы заболевания возникли впервые;
- возраст старше 40 лет;
- при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;
- при наличии тошноты и рвоты;
- потеря аппетита и веса;
- бледность и чувство усталости;
- тяжелый запор;
- лихорадка;
- недавний выезд за пределы страны;
- патологические выделения или кровотечение из влагалища;
- затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные по 10 мг.
По 5 суппозиториев в стрипы из алюминиевой фольги.
По 2 стрипа в картонную пачку с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска
Без рецепта
Доставка на дом
