Торговое название: Данцил®
МНН: офлоксацин
Химическое название: (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3метил-10-(4-метил-1-1пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота
Лекарственная форма: капли глазные и ушные
Состав 1 мл препарата:
Активное вещество: офлоксацин- 3 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,1мг, натрия хлорид 8,0 мг, динатрия эдетат 1,0 мг, гипромеллоза 2,0 мг, натрия гидроксид q.s., кислота хлористоводороднаяq.s., вода для инъекций до 1,0 мл
Описание: прозрачный светло-желтоватый раствор
Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: S01АХ11
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика
Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальной ДНК-гиразы ?, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели).Оказывает бактерицидное действие.
Офлоксацин не разрушается бета-лактамазами и не подвержен влиянию таких ферментов как аминогликозидные аденилазы, фосфорилазы или ацетилтрансфераза хлорамфеникола.
Офлоксацин ? синтетический фторированный 4-хинолон, обладающий антибактериальными свойствами в отношении широкого спектра грамотрицательных и в меньшей степени грамположительных микроорганизмов, активен против большинства штаммов следующих возбудителей инфекционных заболеваний глаза:
В офтальмологии и ЛОР-практике используют для лечения инфекций глаз и уха, вызываемых чувствительными штаммами: Chlamydia trachomatis, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Фармакокинетика
Средняя концентрация офлоксацина в слезной жидкости спустя 4 ч после местного применения превышает 2 мкг/мл, минимальную концентрацию, необходимую для подавленияна 90 % роста in vitro (MIC90) наиболее распространенных штаммов возбудителей инфекционных заболеваний глаза.
Закапывание офлоксацина в ухо в случае интактной барабанной перепонки сопровождается минимальным поглощением в среднем ухе.Однако поглощение офлоксацина усиливается при перфорациях барабанной перепонки. После закапывания 0,3 % раствора офлоксацина взрослым с перфорацией барабанной перепонки пиковая концентрация в сыворотке крови составила 10 нг/мл.
Максимальная концентрация офлоксацина в сыворотке крови после 10 дней регулярного местного применения в 1000 разменьше, чем при использовании стандартных доз офлоксацина внутрь.
Показания к применению
Инфекционные заболевания придаточного аппарата глаза и переднего отрезка глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте 1 года и старше.
Профилактика инфекций в офтальмохирургии.
Инфекции уха
Офлоксацин показан для лечения следующих состояний у взрослых и детей в возрасте 1 года и старше:
Наружного отита, вызванного Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.
Хронического гнойного среднего отита, в т.ч. с перфорацией барабанной перепонки, вызванного Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa или Staphylococcus aureus.
Острого среднего отита с установленной тимпаностомической трубкой, вызванного Haemophilusin fluenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам (в том числе к другим производным хинолонов),
не бактериальные заболевания придаточного аппарата глаза, переднего и заднего отрезка глаза, не бактериальный отит,
беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 1 года).
Способ применения и дозы
Инфекционные заболевания глаз
Для лечения бактериальной язвы роговицы рекомендуемая доза офлоксацина для взрослых и детей в возрасте 1 года и старше ? 1-2 капли 0,3 % раствора в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 30 минут вовремя бодрствования, затем ? через 4 и 6 часов после засыпания, в течение 2 дней. Начиная с 3 дня лечения и в течение последующих 4-6 дней, раствор можно закапывать по 1-2 капли каждый час в период бодрствования, затем ? по 1-2 капли 4 раза в день в течение еще 3 дней или до достижения клинического излечения.
Для лечения конъюнктивита, блефарита, кератоконъюнктивита, кератита, мейбомита, дакриоцистита и профилактики инфекций в офтальмохирургии после травмы глаза и хирургических вмешательств офлоксацин в виде глазных капель обычно применяется только в период бодрствования. Для взрослых и детей в возрасте 1 года и старше рекомендуемая доза офлоксацина ? 1-2 капли 0,3 % раствора в пораженный глаз (или оба глаза) каждые 2-4 часа (во время бодрствования) в течение 2 дней, затем ? 1-2 капли 4 раза в день в течение не более 5 дней. Взрослые и дети старше 12 лет: При лечении хронического гнойного среднего отита с хронической перфорацией барабанной перепонки рекомендованная доза составляет по 10 капель в пораженное ухо 2 раза в сутки в течение 14 дней. Дети от 1 до 11 лет: Для лечения наружного отита и острого среднего отита с установленной тимпаностомической трубкой рекомендованная доза составляет по 5 капель в пораженное ухо 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Побочное действие
Очень редко ступор, головокружение, тошнота и головная боль. Также описаны редкие случаи геморрагического конъюнктивита с отеком века. У 1 % пациентов отмечалась боль в ухе, ощущение звона в ушах, транзиторная потеря слуха, возникновение наружного и среднего отита. После местного применения избыточной дозы препарата Данцил®, глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры. Данных о системных проявлениях передозировки нет. Как и в случае с другими противомикробными средствами, длительное применение офлоксацина может приводить к росту нечувствительной к нему флоры. Поэтому при отсутствии клинического улучшения в течение стандартного срока лечения или ухудшении состояния необходимо отменить препарат и начать альтернативную терапию. Следует носить солнцезащитные очки (из-за возможного развития светобоязни) и избегать длительного воздействия яркого света. Капли глазные и ушные 0,3 %.
Особые указания
Передозировка
Местные реакции (аллергические реакции, легкая болезненность и гиперемия барабанной перепонки) при применении офлоксацина в виде ушных капель по поводу наружного отита развиваются у 16,8 % пациентов.
При инстилляции в глаз возможно возникновение преходящего жжения или дискомфорта в глазу после инстилляции, гиперемии конъюнктивы, контактного конъюнктивита, кератита, ощущения инородного тела в глазу, нечеткости зрения, отечности лица или окологлазничной области, боли в глазу, светобоязни, ощущения зуда, слезотечения и ощущения сухости глаза.
Перед инстилляцией следует согреть флакон в руке в течение 1-2 минут во избежание развития головокружения (возможно при использовании холодного раствора).Инстилляцию производят в положении пациента лежа на боку .После закапывания пациент должен сохранять это положение в течение 5 минут для облегчения прохождения раствора через наружный слуховой проход. При необходимости инстилляции в другое ухо действуют аналогичным образом.
Врач должен специально назначить применение препарата и определить дозировку. Все лечение должно проходить под его амбулаторным наблюдением.
Для лечения отита с установленной тимпаностомической трубкой рекомендованная доза составляет по 5 капель 2 раза в сутки в течение 10 дней.
В случае наружного отита закапывают по 10 капель в пораженное ухо 2 раза в сутки в течение 10 дней.
