Торговое наименование
Детравенол®
Международное непатентованное наименование
Очищенная микронизированная флавоноидная фракция (диосмин + флавоноиды в пересчете на гесперидин)
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: очищенная микронизированная флавоноидная фракция – 1000,000 мг, в т.ч.: диосмин (90 %) – 900,000 мг; флавоноиды в пересчете на гесперидин (10 %) – 100,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – до 1300,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 54,000 мг, желатин – 46,000 мг, магния стеарат – 13,000 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт – 16,000 мг, титана диоксид –14,000 мг, макрогол 4000 – 9,752 мг, краситель железа оксид красный – 0,160 мг, краситель железа оксид желтый – 0,088 мг.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до бледно-розового цвета с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро – от серо-коричневого до серо-желтого цвета с вкраплениями более светлого и темного оттенков, и пленочная оболочка.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиопротекторы; капилляростабилизирующие средства; биофлавоноиды.
Код АТХ
C05CA53
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами.
Препарат уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.
Статистически достоверный дозозависимый эффект был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости и времени венозного опорожнения. Оптимальное соотношение «доза-эффект» наблюдается при приеме 1000 мг в день.
Комбинация (диосмин + флавоноиды) повышает венозный тонус: методом венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции, после лечения комбинацией (диосмин + флавоноиды) отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом
ангиостереометрии.
Доказана терапевтическая эффективность комбинации (диосмин + флавоноиды) в лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также в лечении геморроя.
Фармакокинетика
Исследования проводились после перорального приема лекарственного препарата с 14С-меченым диосмином и после однократного перорального приема очищенной микронизированной флавоноидной фракции 500 мг здоровыми добровольцами.
Абсорбция
После однократного перорального приема 14С-меченого диосмина, показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58 %.
Распределение
Максимальные концентрации очищенной микронизированной флавоноидной фракции после ее однократного перорального приема в дозе 500 мг в плазме крови достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).
Биотрансформация
Очищенная микронизированная флавоноидная фракция подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот.
Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.
Элиминация
В первые 24 часа после однократного перорального приема выведение происходит главным образом почками, при этом за указанный период выводится 31 % от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109 ± 23 %, 58 ± 20 % от принятой дозы выводится почками, а 51 ± 24 % от принятой дозы выводится через кишечник (основная часть препарата, выводится через 24 часа).
По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема 500 мг очищенной микронизированной флавоноидной фракции, период его полувыведения составляет приблизительно 11 часов.
Данные доклинической безопасности
При однократном и многократном пероральном введении очищенной микронизированной флавоноидной фракции мышам, крысам и обезьянам в высоких дозах не было отмечено токсического или летального действия, а также не было выявлено поведенческих, биологических, анатомических или гистологических нарушений. В исследованиях на крысах и кроликах эмбриотоксические или тератогенные эффекты не отмечались. Очищенная
микронизированная флавоноидная фракция не оказывает влияния на фертильность. В исследованиях in vitro и in vivo не было выявлено мутагенного потенциала.
Показания к применению
Терапия симптомов хронических заболеваний вен (устранения и облегчения симптомов).
- Терапия симптомов венозно-лимфатической недостаточности:
- боль;
- судороги нижних конечностей;
- ощущение тяжести и распирания в ногах;
- «усталость» ног.
- Терапия проявлений венозно-лимфатической недостаточности:
- отеки нижних конечностей;
- трофические изменения кожи и подкожной клетчатки;
- венозные трофические язвы.
- Симптоматическая терапия острого и хронического геморроя.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, входящим в состав препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении очищенной микронизированной флавоноидной фракции у беременных женщин отсутствуют или ограничены.
Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности.
В качестве предупредительной меры предпочтительно не применять препарат Детравенол® во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неизвестно проникает ли очищенная микронизированная флавоноидная фракция (метаболиты) в грудное молоко человека.
Не исключен риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Детравенол®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки следует проглатывать, запивая водой.
Рекомендуемая доза при венозно-лимфатической недостаточности – 1 таблетка в сутки, предпочтительно утром, во время приема пищи.
Продолжительность курса лечения может составлять несколько месяцев (вплоть до 12 месяцев). В случае повторного возникновения симптомов, по рекомендации врача, курс лечения может быть повторен.
Рекомендуемая доза при остром геморрое – 3 таблетки в сутки (по 1 таблетке утром, днем и вечером) в течение 4 дней, затем по 2 таблетки в сутки (1 таблетка утром и вечером) в течение последующих 3 дней, во время приема пищи.
Рекомендуемая доза при хроническом геморрое – 1 таблетка в сутки, во время приема пищи.
Побочное действие
Нежелательные реакции комбинации (диосмин + флавоноиды), наблюдаемые в ходе клинических исследований, были легкой степени выраженности.
Преимущественно отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, диспепсия, тошнота, рвота).
Нарушения со стороны нервной системы
Редко - головная боль, головокружение, общее недомогание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота;
Нечасто - колит; неуточненной частоты - боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки
Редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;
Неуточненной частоты - изолированный отек лица, губ, век;
В исключительных случаях - ангионевротический отек.
Передозировка
Симптомы
Данные о случаях передозировки препарата Детравенол® ограничены. Наиболее частыми нежелательными реакциями в случаях передозировки были желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, боль в животе) и кожные реакции (зуд, сыпь).
Лечение
Помощь при передозировке должна заключаться в устранении клинических симптомов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия не проводились. До настоящего времени не сообщалось о клинически значимых лекарственных взаимодействиях во время пострегистрационного применения препарата.
Особые указания
При лечении геморроя назначение препарата Детравенол® не заменяет специфического лечения других заболеваний прямой кишки и анального канала. При самостоятельном применении препарата не превышать максимальные сроки и рекомендованные дозы, указанные в разделе «Способ применения и дозы». В том случае, если симптомы геморроя сохраняются после рекомендуемого курса терапии, следует пройти осмотр у проктолога, который подберет дальнейшую терапию.
При наличии нарушений венозного кровообращения максимальный эффект лечения обеспечивается сочетанием терапии с дополнительными лечебно профилактическими мероприятиями/здоровым (сбалансированным) образом жизни: желательно избегать долгого пребывания на солнце, длительного пребывания на ногах, а также рекомендуется снижение избыточной массы тела. Пешие прогулки и, в некоторых случаях, ношение специальных
чулок, способствует улучшению циркуляции крови.
Вспомогательные вещества
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути, «не содержит натрия».
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Клинических исследований по изучению влияния лекарственного препарата Детравенол® на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие высокой скорости психических и физических реакций, не проводилось. Однако на основании доступных данных по безопасности, можно сделать вывод, что Детравенол® не влияет (не имеет значимого влияния) на эти процессы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг.
По 5, 9, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Доставка на дом
