Торговое наименование
Диклофенак
Международное непатентованное наименование
Диклофенак
Лекарственная форма
Гель для наружного применения
Состав
100 г геля содержат:
Действующее вещество: диклофенак натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 5,00 г.
Вспомогательные вещества: изопропанол – 45,00 г; макрогола 7 глицерилкокоат – 6,00 г; гипромеллоза-4 тыс. (в пересчете на сухое вещество) – 3,00 г; сосны обыкновенной хвои масло – 0,15 г; лаванды масло – 0,05 г; вода очищенная – до 100,00 г.
Описание
Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный гель с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для наружного применения при мышечных и суставных болях; нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения.
Код АТХ
M02AA15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом.
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.
Распределение
99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом, с альбуминами (99,4 %).
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.
Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани. При нанесении на область пораженного сустава концентрация синовиальной жидкости выше, чем в плазме.
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.
Биотрансформация
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования.
Элиминация
Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период
полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению
Лекарственный препарат Диклофенак показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 12 лет:
- при боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
- при боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и другие) при остеоартрозе;
- при боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
- при воспалении и отечности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, отека Квинке, крапивницы или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- беременность в сроке более 20 недель (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- детский возраст до 12 лет;
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью
Препарат Диклофенак следует применять с осторожностью у пациентов с печёночной порфирией (в стадии обострения), эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, нарушением свертываемости крови (в том числе гемофилией, удлинением времени кровотечения, склонностью к кровотечениям), хронической сердечной недостаточностью, бронхиальной
астмой, в пожилом возрасте, при беременности в сроке до 20 недель.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В связи с отсутствием данных по применению диклофенака у беременных, не следует применять препарат при беременности.
Не следует применять нестероидные противовоспалительные препараты женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Исследования, проведенные на животных, не показали прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли диклофенак в грудное молоко после наружного применения, поэтому препарат Диклофенак не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Если применение препарата необходимо, то его не следует наносить на область молочных желез, на обширные участки поверхности тела или применять в течение длительного времени.
Способ применения и дозы
Наружно.
Только для нанесения на кожу.
Не следует принимать душ или ванну до полного высыхания препарата Диклофенак.
Взрослые
Препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов, желательно утром и вечером) слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата – 2-4 г. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта гель можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака). Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.
Дети
- Дети в возрасте от 12 лет
Режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.
- Дети в возрасте до 12 лет
Применение препарата Диклофенак противопоказано.
Побочное действие
Инфекции и инвазии
- Очень редко: пустулезная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Очень редко: реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Очень редко: бронхиальная астма.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Часто: дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд.
- Редко: буллезный дерматит.
- Очень редко: реакции фотосенсибилизации.
Передозировка
Симптомы
Крайне низкая системная абсорбция активных компонентов препарата при наружном применении делает передозировку практически невозможной. Однако при случайном приеме внутрь 20 г геля для наружного применения, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие побочных реакций в различных органах и системах организма.
Лечение
Лечение при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.
Особые указания
Диклофенак следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, глаза и на слизистые оболочки, не глотать. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемую окклюзионную повязку.
Если руки не являются зоной локализации боли, после нанесения препарата руки необходимо вымыть. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.
Следует учитывать возможность возникновения побочных реакций в различных органах и системах (аналогичных с использованием системных форм диклофенака), если диклофенак для наружного применения используется в более высокой дозе или более длительное время, чем рекомендовано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Форма выпуска
Гель для наружного применения 5 %.
По 25, 30, 40, 50 или 60 г в тубы алюминиевые с бушонами.
Одну тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Доставка на дом
