Фармакодинамика
В состав препарата Дор Антиглау ЭКО входит ингибитор карбоангидразы II - дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика
При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой-II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит -N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II, а также фермент KA-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном, с KA-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е. очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.
Передозировка
Возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии. Следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.
В случае передозировки проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно-важных функций организма.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Редко: головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения
Очень часто: жжение и боль.
Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения.
Нечасто: иридоциклит.
Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаз после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Редко: носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, горький привкус во рту.
Редко: фарингит, сухость во рту.
Со стороны кожи и слизистых оболочек
Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыводящих путей
Редко: уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения, усталость.
Редко: аллергические реакции - признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм.
Дети
У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Особые условия
Препарат Дор Антиглау ЭКО является стерильным раствором и не содержит консервантов.
В пожилом возрасте может повышаться чувствительность к дорзоламиду (требуется снижение дозы).
Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.
В случае развития аллергических реакций следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.
Контактные линзы
Применение препарата не изучалось у пациентов, использующих контактные линзы. Перед применением препарата необходимо извлечь контактные линзы из глаз. После применения дорзоламида следует подождать не менее 15 минут, прежде чем снова использовать контактные линзы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом Дор Антиглау ЭКО необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата Дор Антиглау ЭКО с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения и препарата Дор Антиглау ЭКО при их одновременном использовании. Комбинированное лечение с препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (препаратом Дор Антиглау ЭКО) в клинических исследованиях не изучалось.
Препарат Дор Антиглау ЭКО является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение препарата не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдали при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов).
Таким образом, при назначении препарата Дор Антиглау ЭКО не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые продаются без рецепта. Следует обратить особое внимание на прием высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Поставки прекращены
