Торговое название препарата:
Дротаверин МС.
Международное непатентованное название или группировочное:
Дротаверин
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав:
1 таблетка содержит:
активное вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество – 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.
Описание:
Таблетки желтого или желтого с зеленым оттенком цвета плоскоцилиндрические.
Фармакотерапевтическая группа:
спазмолитическое средство.
Код АТХ: А03АD02
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина.
Ингибирует фосфодиэстеразу ФДЭ-4, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации киназы легких цепей миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой и сердечно-сосудистой системах.
В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ-3, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и невыраженное терапевтическое действие в отношении сердечно-сосудистой системы.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция – 100%. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования.
Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4’-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4’- дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Не измененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания к применению
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.
- Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
- В качестве вспомогательной терапии:
при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; тензорная головная боль; дисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды, затяжное раскрытие зева матки, послеродовые схватки.
- При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- выраженная печеночная и почечная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипотензией, гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
В период беременности возможно применение с осторожностью (по рекомендации врача); в период лактации препарат противопоказан.
Способы применения и дозы
Дротаверин принимают внутрь.
Взрослым по 40-80 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3-6 лет – 40-120 мг (1-3 таблетки) в 2-3 приема, максимальная суточная доза – 120 мг; 6-18 лет – 80-200
мг (2-5 таблеток) в 2-5 приемов; максимальная суточная доза – 240 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны центральной нервной системы:
головокружение, головная боль, бессонница.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными средствами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, при появлении головокружений.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полимерным покрытием.
1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
В недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптеки
Без рецепта.
Доставка на дом
