Торговое наименование
ДЖОСЕТ® Актив.
Международное непатентованное наименование
Амброксол+гвайфенезин+ сальбутамол.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
На 1 таблетку
Действующие вещества: амброксола гидрохлорид – 30,00 мг, гвайфенезин – 100,00 мг, сальбутамола сульфат – 2,40 мг (в пересчете на сальбутамол 2,00 мг).
Вспомогательные вещества (ядро): микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) - 120,35 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102) - 30,00 мг, кросповидон - 9,00 мг, повидон К-30 - 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0,75 мг, магния стеарат - 1,50 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II желтый 85G52248 - 9,00 мг.
Состав Опадрая II желтого 85G52248: поливиниловый спирт частично гидролизованный - 44%, тальк – 20%, титана диоксид - 19,25%, макрогол (полиэтиленгликоль) - 12,35%, лецитин соевый - 3,50%, краситель хинолиновый желтый (лак алюминиевый) - 0,90%.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее средство комбинированное.
Код АТХ
R05C.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амброксол - муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование легочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объёма и улучшение отхождения.
Гвайфенезин - уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную ёмкость лёгких. Брохорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
Амброксол
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при пероральном приеме достигается через 1 – 2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.
Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких.
Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путем глюкуронидации и путем частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% от введенной дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83% принятой дозы.
Гвайфенезин
Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25-30 мин после приема внутрь. T1/2 составляет 1 час.
Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60% введенного препарата подвергается метаболизму в печени.
Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
При приеме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы – 10%. Проникает через плацентарный барьер.
Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. T1/2 – 3,8-6 ч. Неизмененный сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90%).
Показания к применению
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
- трахеобронхит; острый и хронический бронхит;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- бронхиальная астма; пневмония;
- эмфизема легких;
- коклюш;
- пневмокониоз;
- туберкулез легких.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата, гиперчувствительность к производным сои и белку арахиса.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Тахикардия, миокардит, пороки сердца (в т. ч. аортальный стеноз).
- Артериальная гипертензия.
- Декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома.
- Печеночная и/или почечная недостаточность.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение.
- Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Поскольку данных по безопасности использования в периоды беременности и грудного вскармливания нет, препарат противопоказан при данных состояниях.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 18 лет назначают по 1 таблетке 3 раза/сут.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и кожный зуд.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс.
Частота неизвестна: ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы
Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: тяжелые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Входящий в состав препарата амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав препарата. Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Препарат снижает активность бета-блокаторов, антигипертензивных и антиангинальных средств.
Повышает вероятность дигиталисной интоксикации.
Особые указания
При пострегистрационном применении сальбутамола, входящего в состав препарата, имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированных с применением данного препарата. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.
Имеются сообщения о тяжелых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонса (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), связанных с применением амброксола.
Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочные растворы.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой (головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук и другие), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения остальных работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг + 100 мг + 2 мг.
По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой.
1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
