Торговое наименование
Джосет ®
Международное непатентованное наименование
Бромгексин + Гвайфенезин + Сальбутамол + Левоментол
Лекарственная форма
Сироп
Состав
5 мл сиропа содержат
Действующие вещества: сальбутамола сульфат - 1,205 мг, что эквивалентно сальбутамолу - 1,0 мг; бромгексина гидрохлорид - 2,0 мг; гвайфенезин - 50,0 мг; ментол (левоментол) - 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат натрия - 7,5 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия - 5,0 мг, сахароза - 2500,0 мг, пропиленгликоль - 625,0 мг, натрия сахаринат - 5,0 мг, сорбиновая кислота - 10,0 мг, глицерол - 250,0 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1,4 мг, сорбитол (некристаллизующийся) жидкий - 1315,0 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,15 мг, вода очищенная - до 5 мл.
Описание
Сироп оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Отхаркивающее средство
Код АТХ
R05C
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Сальбутамол - бронхолитическое средство, стимулирует β2-адренорецепторы бронхов, предупреждает или купирует бронхоспазм.
Бромгексин - муколитическое средство, оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Снижает вязкость мокроты за счет деполяризации кислых мукополисахаридов и стимуляции секреторных клеток слизистой оболочки бронхов. Активизирует реснички мерцательного эпителия, вследствие чего улучшается отхождение мокроты.
Гвайфенезин - уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Ментол - оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
Фармакокинетика
Сальбутамол: при приеме внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 10 %. Проникает через плаценту.
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира. Период полувыведения (Т1/2) - 3,8-6 ч. Выводится почками (69-90 %), преимущественно в виде неактивного фснолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с желчью (4 %). Биодоступность введенного перорально сальбутамола составляет около 50 %.
Бромгексин: при приеме внутрь практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект первичного прохождения через печень). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола. Т1/2 - 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей).
Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин: абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Т1/2 - 1 ч. Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Ментол: после всасывания метаболизируется в печени и выделяется почками и с желчью в виде глюкуронидов.
Показания к применению
Острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся затруднением отхождения мокроты:
- бронхиальная астма,
- хронический бронхит,
- эмфизема легких,
- хроническая обструктивная болезнь легких,
- трахеобронхит,
- пневмония,
- пневмокониоз,
- туберкулез легких.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата;
- тахиаритмия, миокардит, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
- желудочное кровотечение;
- беременность, период лактации;
- непереносимость фруктозы.
С осторожностью
Сахарный диабет, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); одновременное применение противокашлевых средств, неселективных блокаторов бета-адренорецепторов и ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Детям в возрасте:
- до 6 лет - по 1 чайной ложке (5 мл) 3 раза в сутки
- с 6 до 12 лет - по 1-2 чайной ложке (5 мл - 10 мл) 3 раза в сутки
Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 чайных ложки (10 мл) 3 раза в сутки.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна, сонливость, тремор, судороги;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности "печеночных" трансаминаз (крайне редко);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (АД), коллапс;
Со стороны мочевыводящей системы: окрашивание мочи в розовый цвет;
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка
Симптоматика: усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
β2-адреномиметические средства, теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с препаратом повышают вероятность развития тахиаритмий.
Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Одновременное назначение с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков в легочную ткань.
Не рекомендуется применять одновременно с неселективными блокаторами бета- адренорецепторов.
Особые указания
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
Не рекомендуется запивать препарат щелочным питьем.
Форма выпуска
Сироп.
По 100 мл или 200 мл во флакон из полиэтилентерефталата коричневого цвета, укупоренный полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия или алюминиевой крышкой с надписью "Джосет®" с контролем первого вскрытия. Один флакон в комплекте с мерным стаканчиком на 15 мл и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 30С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска
По рецепту
