Фармакологическое действие
Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.
Со стороны свертывающей системы крови: снижение или увеличение протромбинового индекса.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, снижение АД (как симптом анафилаксии).
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.
При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени или декомпенсированном заболевании печени в активной стадии.
Препарат следует применять с осторожностью при нарушенной функции печени, синдроме Жильбера.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Применение противопоказано в раннем грудном возрасте (до 3 месяцев).
Особые указания
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При применении препарата более недели необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.
Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени.
Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени.
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган® и других препаратов, содержащих парацетамол.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата следует прекратить.
Передозировка
Симптомы: признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема. Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу.
Через 12-48 ч после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), лактатдегидрогеназы и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина. Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3-4 дня.
Лечение: при появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация. Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови. Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота ацетилцистеина (в/в или перорально) в сроки до 8 ч после приема препарата. Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 ч после передозировки. Также проводят симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты).
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола.
Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т.к. парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с выской анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.
Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.
Поставки прекращены
Доставка на дом
