Торговое наименование препарата: Эллигамин
Международное непатентованное или группировочное наименование: Пиридоксин+Тиамин+Цианокобаламин+(Лидокаин)
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения.
Состав (на 1 мл):
Действующие вещества:
Пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 50,0 мг
Тиамина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 50,0 мг
Цианокобаламин (в пересчете на сухое вещество) - 0,5 мг
Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Бензиновый спирт - 20,0 мг
Натрия полифосфат - 10,0 мг
Калия гексацианоферрат III (Калия феррицианид) - 0,1 мг
Натрия гидроксид - 6,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл
Описание: прозрачный раствор красного цвета с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Витамины группы В + прочие препараты
Код ATX:A11DB/N01BB02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.
Тиамин (Витамин В1) участвует в регуляции углеводного обмена, в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и аденозинтрифосфата, а также в синтезе нуклеиновых кислот, оказывает влияние на передачу нервно-мышечного возбуждения.
Пиридоксин (Витамин В6) участвует в метаболизме протеина, обмене жиров и углеводов, обладает нейротрофическим эффектом. Физиологической функцией этих витаминов явля- 2 ется потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Витамин В12 необходим для клеточного метаболизма, участвует в синтезе миелиновой оболочки. Уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен за счет активации фолиевой кислоты. Стимулирует гемопоэз.
Лидокаин – местноанестезирующее средство.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе в 50 мг (в 1-й день введения).
Тиамин неравномерно распределяется в организме. Максимальное количество тиамина содержится в сердце, печени, почках, и головном мозге. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Выводится преимущественно почками и в небольшом количестве через кишечник. Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, Т1/2 А-фазы – 0,15 ч, В-фазы – 1 ч и терминальной фазы – в течение 2 дней.
Пиридоксин после внутримышечного введения быстро абсорбируется в кровяное русло. Метаболизируется в печени с образованием биологически активных метаболитов, в том числе пиридоксальфосфата. Последний связывается с белками плазмы крови (на 80%), проникает в органы и ткани организма, накапливается в печени, мышцах и нейронах ЦНС. Проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.
Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается в кровяном русле с транскобаламинами I и II и переносится в различные ткани организма. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической ретикуляции). Период полувыведения длительный, выводится преимущественно почками и в незначительном количестве через кишечник.
Лидокаин: при внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками. Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4-5 часов.
Показания для применения
В комплексной терапии:
моно- и полинейропатий различного генеза;
дорсалгии;
плексопатий;
люмбоишиалгии;
корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
беременность и период лактации;
детский возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При выраженном болевом синдроме лечение начинают с внутримышечного введения (глубоко) 2 мл препарата, ежедневно, в течение 5-10 дней с переходом, в дальнейшем, либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Перед применением Эллигамина® обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к компоненту лекарственного препарата – лидокаина гидрохлориду, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы; ангионевротический отек; затрудненное дыхание; анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
головокружение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
в отдельных случаях – рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
повышенное потоотделение, акне.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
может возникнуть раздражение в месте введения.
При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровообращением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение, судороги.
Из-за содержания в препарате лидокаина возможны: тошнота, рвота, сонливость, диплопия, головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости, анафилактические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, рвота, брадикардия, аритмия, судороги.
Лечение: В случае проявления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить. При необходимости назначается симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Витамины группы В.
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.
Не совместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе с йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами. Медь (Cu2+) ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений pH (более 3).
Леводопа снимает эффект терапевтических доз витамина В6.
Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами.
Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление побочного действия на сердце.
Особые указания
Препарат необходимо вводить только внутримышечно.
При случайном внутривенном введении больной должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат может вызывать нейропатии при применении свыше 6 месяцев.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии препарата на способность пациента к управлению автотранспортным средством, движущимися механизмами или иной операторской деятельности отсутствуют, однако, рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие побочных эффектов препарата.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома нейтрального светозащитного стекла марки СНС-1 (или аналогичной) с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с гофрированным вкладышем..
Упаковка для стационаров
10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
