Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожное средство
Фармакологическое действие
Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA (гамма-аминобутировой кислоты) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воздействия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.
Вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Энкорат Хроно не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.
Фармакокинетика
Абсорбция препарата быстрая и полная. Cmax в плазме достигаются в течение 2-8 часов после перорального применения таблеток с контролируемым высвобождением.
80-90% препарата связывается белками плазмы крови, T1/2 составляет 8-22 часа. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время, фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме. Vd - 0.2 л/кг массы тела.
Препарат метаболизируется в печени и выводится с мочой. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.
Показания препарата Энкорат Хроно
Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:
- абсансы;
- миоклонические;
- тонико-клонические;
- атонические.
Парциальная эпилепсия:
- простые или комбинированные припадки;
- вторичные генерализованные припадки.
Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто)
Режим дозирования
Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и веса пациента.
Монитерапия:
Взрослые: начальная доза - 600 мг/сут. Увеличивать дозировку на 200 мг каждые три дня до достижения оптимального эффекта.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимать 1-2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза 1-2 г.
Дети с массой тела свыше 20 кг: начальная доза - 400 мг/день. Повышать постепенно дозировку до достижения оптимальной, обычно 20-30 мг/кг один раз в день или в двух раздельных дозах.
Дети с массой тела до 20 кг. Не следует применять Энкорат Хроно детям данной категории.
Пожилые пациенты: характерно, что объем распределения увеличивается, а объем плазмы снижается. Однако, при нормальной функции печени и почек данное увеличение количества свободного препарата клинически не значимо. Режим дозирования Энкорат Хроно у пожилых пациентов сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально. У пациентов, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии Энкорат таблетками, возможно применение Энкорат Хроно в соответствующей ежедневной дозировке.
Побочное действие
В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов:
- тошнота, рвота, диарея и/или запор
- гепатит
- панкреатит
- увеличение массы тела
- кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона
- выпадение волос (у 2-12% пациентов)
- атаксия, тремор нарушение сознания, кома
- нарушения менструального цикла, вторичная аменорея
- анемия, гипераммониемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.
Противопоказания к применению
- Индивидуальная непереносимость препарата;
- выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
- острый гепатит;
- беременность, лактация;
- порфирия;
- тромбоцитопения;
- детский возраст до 3-х лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.
Применение вальпроата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при выраженных нарушениях функции печени, остором гепатите.
Применение у детей
Не следует применять Энкорат Хроно детям с массой тела до 20 кг.
Применение у пожилых пациентов
Пожилые пациенты: характерно, что объем распределения увеличивается, а объем плазмы снижается. Однако, при нормальной функции печени и почек данное увеличение количества свободного препарата клинически не значимо. Режим дозирования Энкорат Хроно у пожилых пациентов сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально. У пациентов, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии Энкорат таблетками, возможно применение Энкорат Хроно в соответствующей ежедневной дозировке.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, так как препарат ослабляет внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).
Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением у оперированных пациентов, получающих вальпроат. У пациентов, длительно принимающих вальпроат, возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.
Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 месяцев применения). В связи с этим необходимо в течение первых 6 месяцев лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата, выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Применение во время беременности и периода лактации:
Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение вальпроата в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Передозировка
Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. При этом наблюдалась тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.
Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов.
В отличие от других противосудорожных препаратов, вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
При совместном применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания белками плазмы крови последнего.
Вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина.
В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
По рецепту.
