Торговое наименование
Эсмия®
Международное непатентованное наименование
Улипристал
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит
Действующее вещество: улипристал (в виде ацетата) - 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; маннитол; тальк; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы; рецепторов прогестерона модулятор.
Код АТХ
G03XB02
Фармакологические свойства
Препарат Эсмия® содержит действующее вещество улипристал (в виде ацетата) синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона.
Фармакодинамика
У некоторых женщин миома матки может вызывать обильные менструальные кровотечения, боль в области таза (ощущение дискомфорта в области живота) и оказывать давление на другие органы.
Препарат изменяет активность прогестерона естественного гормона человека. Применяется в рамках длительной курсовой терапии с целью уменьшения размеров опухоли, остановки или уменьшения кровотечения и повышения количества эритроцитов.
Показания к применению
Курсовая терапия симптомов миомы матки средней степени тяжести и тяжелой степени у взрослых женщин старше 18 лет до наступления менопаузы, для которых эмболизация и/или хирургическое лечение миомы матки не применимы или были неэффективны.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к улипристалу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки.
- Рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы.
- Возраст менее 18 лет.
- Тяжелая форма бронхиальной астмы, не поддающаяся коррекции пероральными глюкокортикостероидами.
- Сопутствующее заболевание печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата Эсмия® в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Терапию препаратом Эсмия® следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт диагностики и лечения миомы матки.
Режим дозирования
По 1 таблетке 1 раз в сутки, курсами продолжительностью не более 3 месяцев каждый.
Начинать лечение можно только при наступлении менструального кровотечения.
Первый курс лечения начинают во время первой недели менструального цикла.
Повторные курсы терапии начинают не раньше первой недели второго менструального цикла после окончания предыдущего курса.
Лечащий врач должен объяснить пациентке необходимость делать перерывы в лечении. Продолжительность терапии препаратом Эсмия® —не более 4 курсов.
В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная таблетка не принимается, и следует продолжить прием препарата в обычном режиме.
Применение препарата в особых группах пациенток
У пациенток с почечной недостаточностью
У пациенток с почечной недостаточностью легкой степени и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Препарат Эсмия® не рекомендован для применения у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени при невозможности постоянного наблюдения (см. раздел «Особые указания»).
Дети и подростки до 18 лет
Применение препарата Эсмия® по соответствующим показаниям у детей не предусмотрено. Безопасность и эффективность улипристала установлены только для женщин от 18 лет и старше.
Способ применения
Внутрь, таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая водой.
Побочное действие
При появлении любого из нижеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата Эсмия® и немедленно обратиться к врачу: отек лица, языка, горла, затруднения при глотании, крапивница, затруднения при дыхании. Это возможные симптомы ангионевротического отека (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно); тошнота, рвота, слабость, повышенная утомляемость, желтуха (желтушность белков глаз или кожи), потемнение мочи, зуд, потеря аппетита, боль в правом подреберье или боль в верхней части живота.
Эти симптомы могут быть признаками поражения печени, которое в нескольких случаях потребовало трансплантации печени (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).
Другие нежелательные реакции
Очень часто (могут возникать у более чем 1 женщины из 10): уменьшение или полное прекращение менструальных кровотечений (аменорея); утолщение эндометрия.
Часто (могут возникать не более чем у 1 женщины из 10): головная боль; увеличение массы тела; ощущение вращения (вертиго); боль в животе, тошнота; угревая сыпь (акне); боль в костях и мышцах; «приливы», боль внизу живота (боль в области таза), полость с жидким содержимым в яичнике (киста яичника), болезненность/боль в молочных железах; повышенная утомляемость.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 женщины из 100): аллергия на препарат (повышенная чувствительность); беспокойство, эмоциональные расстройства; головокружение; сухость во рту, запор; выпадение волос (алопеция), сухость кожи, повышенная потливость; боль в спине; недержание мочи; обильное менструальное кровотечение (меноррагия), маточное кровотечение (метроррагия), выделения из влагалища, неприятные ощущения в области молочных желез; отеки, слабость (астения); изменение в анализах крови: повышение уровня холестерина и липидов (триглицеридов).
Редко (могут возникать не более чем у 1 женщины из 1000): носовое кровотечение; расстройство пищеварения (диспепсия), вздутие живота (метеоризм); разрыв кисты яичника, увеличение молочных желез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Необходимо сообщить лечащему врачу о приеме любого из нижеперечисленных препаратов, так как они могут влиять на действие препарата Эсмия® или препарат Эсмия® может влиять на действие этих препаратов:
- гормональные контрацептивы и гестагены (такие как норэтиндрон или левоноргестрел) могут снижать эффективность препарата Эсмия®. Препарат Эсмия® также может снижать эффективность некоторых гормональных контрацептивов. Поэтому совместный прием гормональных контрацептивов не рекомендуется. Во время лечения препаратом Эсмия® следует использовать другой надежный (барьерный) метод контрацепции, такой как презерватив;
- некоторые препараты для лечения грибковых инфекций (такие как кетоконазол (за исключением шампуня), итраконазол);
- препараты для лечения бактериальных инфекций (такие как рифампицин, телитромицин, кларитромицин, эритромицин, рифабутин);
- некоторые препараты для лечения эпилепсии (такие как фенитоин, фосфенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, окскарбазепин, примидон);
- некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции (такие как ритонавир, эфавиренз, невирапин);
- растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный, для лечения депрессии и тревожности;
- некоторые препараты для лечения депрессии (например, нефазодон);
- некоторые препараты, которые применяют при повышенном артериальном давлении (например, верапамил);
- некоторые препараты для лечения заболеваний сердца (например, дигоксин);
- некоторые препараты для лечения аллергии (например, фексофенадин);
- некоторые препараты для профилактики инсультов и тромбозов (например, дабигатрана этексилат).
Препарат Эсмия® с пищей и напитками
Препарат Эсмия® можно принимать независимо от приема пищи. Применение грейпфрутового сока не рекомендуется.
Особые указания
Улипристал назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность. Если до начала нового курса терапии есть подозрение на беременность, необходимо выполнить соответствующий тест.
Контрацепция
В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестаген-высвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. У большинства женщин при применении улипристала наблюдается ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения.
Изменения эндометрия
Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий, приводящее к характерным для данного класса гистологическим изменениям в эндометрии, которые обозначаются как РАЕС. Эти изменения исчезают после прекращения лечения и не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. Кроме того, в период лечения может отмечаться обратимое утолщение эндометрия.
При проведении повторных курсов лечения рекомендуется периодический контроль состояния эндометрия, включая ежегодное ультразвуковое исследование, проводимое после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии.
При стойком утолщении эндометрия после возобновления менструальных кровотечений во время периодов прерывания терапии или через 3 месяца после окончания курсов терапии и/или изменении характера кровотечений для исключения других заболеваний, например, злокачественного новообразования, следует провести соответствующее обследование, включающее биопсию эндометрия.
При выявлении гиперплазии (без атипии) рекомендуется проведение контроля в соответствии со стандартной клинической практикой (например, контрольное наблюдение через 3 месяца). В случае атипичной гиперплазии обследование и ведение пациента следует проводить в соответствии с принципами стандартной клинической практики.
Продолжительность каждого курса лечения не должна превышать 3 месяцев, так как неизвестен риск нежелательного воздействия на эндометрий, в случае если терапия осуществляется без перерывов.
Характер кровотечений
Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристалом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 недель после окончания курса лечения.
Следует провести соответствующее обследование, включающее биопсию эндометрия, для исключения прочих заболеваний (например, злокачественного новообразования эндометрия), если после исходного снижения интенсивности кровотечений или наступления аменореи в ходе повторных курсов лечения выявляется стойкое изменение или непредвиденный характер кровотечений (например, межменструальные кровотечения).
Максимальная исследованная продолжительность применения препарата составляет 4 курса.
Почечная недостаточность
Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. В связи с отсутствием специальных исследований применение препарата Эсмия® не рекомендуется у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени при невозможности тщательного контроля их состояния.
Поражение печени
За период пострегистрационного применения препарата были зарегистрированы случаи поражения печени и печеночной недостаточности.
До начала лечения необходимо проверить показатели функции печени. Нельзя начинать прием препарата, если активность трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT)) превышает верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 2 раза (изолированно или в сочетании с повышением концентрации билирубина >2 х ВГН).
При курсовой терапии показатели функции печени необходимо контролировать ежемесячно в течение первых двух курсов лечения. В дальнейшем функциональные "печеночные" тесты следует проверять перед каждым новым курсом лечения и по клиническим показаниям.
Если в ходе лечения у пациентки появятся признаки и симптомы, указывающие на поражение печени (утомляемость, астения, тошнота, рвота, боль в правом подреберье, анорексия, желтуха), прием препарата следует прекратить, а пациентку незамедлительно обследовать, включая показатели функции печени.
Пациентки, у которых на фоне лечения активность трансаминаз (АЛТ или ACT) превысит верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, должны прекратить прием препарата и находиться под тщательным наблюдением.
Дополнительный контроль функциональных проб печени необходимо провести через 2-4 недели после прекращения приема препарата.
Сопутствующая терапия
Не рекомендуется сопутствующее применение улипристала и ингибиторов CYP3A4 средней мощности (например, эритромицина, грейпфрутового сока, верапамила) или мощных ингибиторов (например, кетоконазола, ритонавира, нефазодона, итраконазола, телитромицина, кларитромицина).
Не рекомендуется совместное применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, при долгосрочном применении ритонавира).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат Эсмия® может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, так как после приема препарата может наблюдаться легкое головокружение.
Форма выпуска
Таблетки.
По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ пленки оранжевого цвета и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) и вложенной в картонный футляр картой-памяткой для пациента.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30С в оригинальной упаковке (блистер в пачке). Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
