Клинико-фармакологическая группа: Антиаритмический препарат. Класс I C
Фармако-терапевтическая группа: Антиаритмическое средство
Фармакологическое действие
Обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя.
В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин® замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин® повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин® не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2.5-3 ч. Биодоступность - 40%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.
Выведение
Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. T1/2 составляет 2.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.
Показания препарата Этацизин®
наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW).
Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи по 50 мг 2-3 раза/сут.
При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза/сут (200 мг) или 100 мг 3 раза/сут (300 мг).
По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении препаратом Этацизин® эти побочные эффекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.
Противопоказания к применению
выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса - волокнам Пуркинье;
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
наличие постинфарктного кардиосклероза;
кардиогенный шок;
выраженная артериальная гипотензия;
хроническая сердечная недостаточность II и III ФК по классификации NYHA;
выраженные нарушения функций печени и/или почек;
одновременный прием ингибиторов МАО;
одновременный прием с антиаритмическими средствами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С особой осторожностью применяют препарат при СССУ, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), почечной недостаточности, печеночной недостаточности, нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций печени.
С осторожностью при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженных нарушениях функций почек.
С осторожностью при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин® может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении препарата следует:
строго учитывать противопоказания к применению препарата;
заранее выявить и устранить гипокалиемию;
избегать применения препарата Этацизин® в сочетании с антиаритмическими препаратами класса IА и класса IC;
курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз пренпарата Этацизин® или данных мониторинга ЭКГ);
прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;
прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 сек.
Факторы риска аритмогенного действия препарата Этацизин®: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.
При лечении этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (АД, ЭКГ, ЭхоКГ).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.
Передозировка
Симптомы: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов IА и IC. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказано применение препарата Этацизин® с другими антиаритмическими препаратами класса IC (пропафенон, аллапинин) и класса IА (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин® не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с этацизином усиливает противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
Срок годности - 3 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ОЛАЙНФАРМ РУС ООО (Россия)
