Торговое название: Этоксидол
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав на 1 мл:
Активное вещество:этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) 50 мг;
Вспомогательные вещества: кислота N-ацетил-L-глутаминовая 34 мг, деанол (2-(диметиламино)этанол) 16 мг, глицин 0,1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N, N, N', N'-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) 0,5 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание:
Бесцветная или желтовато-коричневатая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиоксидантное средство
АТХ: N07XX Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы
Фармакодинамика:
Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Этоксидол способен модулировать функционально-метаболическое состояние эритроцитов, корректировать функциональный статус печени и почек. Восстанавливая активность синтеза макроэргического метаболита 2,3-дифосфоглицерата, препарат повышает диссоциацию оксигемоглобина и восстанавливает напряжение кислорода. Эффективность этого препарата при энцефалопатиях обусловлена повышением кислорода в артериальной крови; проникновением этоксидола через гематоэнцефалический барьер.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, снижает содержание общих органических перекисей, чем способствует ускорению метаболизма альдостерона (путем нормализации активности изофермента CYP3A4), повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Путем подавления перекисей и активности оксидантов он блокирует окисление ?-липопротеидов (липопротеиды низкой плотности), которые являются основным субстратом для образования атеросклеротических бляшек в сосудах. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшает синаптические передачи.
Фармакокинетика:
При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина малат определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг - 0,3-1,06 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина малат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания этилметилгидроксипиридина малата (MRT) составляет 1,84-2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Этилметилгидроксипиридина малат выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
Показания:
Острые нарушения мозгового кровообращения;
дисциркуляторная энцефалопатия;
синдром вегетативной дистонии;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
острая печеночная и/или почечная недостаточность,
беременность,
период лактации,
возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.
Беременность и лактация:
Этоксидол противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Способ применения и дозы:
Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно Этоксидол вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10-14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации и синдроме вегетативной дистонии Этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в-течение 14 дней, затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При легких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза и при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.
При купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств Этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Этоксидол вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Побочные эффекты:
Сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка:
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Взаимодействие:
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Упаковка:
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3 или светозащитного стекла СНС-1 или СНС-3.
10 ампул помещают в коробку из картона.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Временно недоступен
