Торговое наименование
Этоксидол®
Международное непатентованное наименование
Этилметилгидроксипиридина малат
Лекарственная форма
Таблетки жевательные
Состав
Одна таблетка содержит:
- действующее вещество: этилметилгидроксипиридина малат - 100 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол, глицин, кросповидон, аспартам, ароматизатор малиновый, магния стеарат, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской, с характерным запахом малины. Допускаются «мраморность», вкрапления и некоторая шероховатость поверхности.
Фармакотерапевтическая группа
Другие средства для лечения заболеваний нервной системы
Код ATX
N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этоксидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол® обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта со средней скоростью 0,569±0,086 ч-1 . На здоровых добровольцах установлено, что при пероральном введении таблеток Этоксидол® в дозе 100 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,28±0,08 часа и составляет 487,0±72,4 нг/мл с последующим быстрым выведением препарата, со временем полувыведения (Т1/2) = 1,46±0,13 часа.
Этоксидол® быстро распределяется по органам и тканям организма. Определяется в плазме крови на протяжении 7-10 часов.
Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.
Показания к применению
Препарат показан к применению у взрослых.
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- комплексная терапия ишемического инсульта;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- лёгкие и умеренные когнитивные расстройства.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- острая печёночная и/или почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Этоксидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Способ применения и дозы
Таблетки Этоксидол® назначают внутрь. Таблетки разжёвывают и запивают водой.
Для комплексной терапии ишемической болезни сердца и терапии ишемического инсульта назначают по 100 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная разовая доза - 200 мг; суточная - 800 мг.
Курс - не менее 2-х месяцев, повторные курсы - по рекомендации врача.
Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния пациента и эффективности лечения.
При комплексной терапии легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности.
Дети
Препарат противопоказан пациентам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции.
Психические нарушения: неизвестно - нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Желудочно-кишечные нарушения: неизвестно - диспепсические расстройства тошнота, диарея, сухость во рту, метеоризм.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бетаадреноблокаторов. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.
Данный препарат содержит аспартам и может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки жевательные 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или контурную ячейковую упаковку с перфорацией из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
