Торговое наименование
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Аминофиллин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин) – 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 48,0 мг, кальция стеарат – 2,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; другие средства системного действия для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; ксантины.
Код АТХ
R03DA05
Фармакологические свойства
Эуфиллин – бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата,
блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой
мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц,
стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность – 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции.
Распределение
Время достижения Cmax – 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60 %,
у больных циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл.
Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10
мкг/мл.
Биотрансформация
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.
Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен
кумуляции кофеина отсутствует.
Элиминация
Период полувыведения Т1/2 у детей старше 6 месяцев – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) – 4-5 ч (после отказа от курения нормализация
фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч.
Метаболиты выводятся почками.
Показания к применению
Препарат Эуфиллин показан к применению у взрослых и детей в возрасте с 3 лет при бронхообструктивном синдроме любого генеза:
- бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах),
- хроническая обструктивная болезнь легких,
- эмфизема легких,
- хронический обструктивный бронхит,
- легочная гипертензия,
- «легочное» сердце,
- ночное апноэ.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу, к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин или любому из вспомогательных веществ;
- эпилепсия;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
- гастрит с повышенной кислотностью;
- артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
- тахиаритмия;
- геморрагический инсульт;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью
- Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия),
- распространенный атеросклероз сосудов,
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,
- частая желудочковая экстрасистолия,
- повышенная судорожная готовность,
- печеночная и/или почечная недостаточность,
- язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки (в анамнезе),
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе,
- неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз,
- длительная гипертермия,
- гастроэзофагеальный рефлюкс,
- гиперплазия предстательной железы,
- беременность,
- период лактации,
- пожилой возраст,
- детский возраст,
- назначают одновременно с антикоагулянтами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым Эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды.
Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема.
Длительность курса лечения − от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0,5 г, суточная – 1,5 г.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Нарушения со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Нарушение со стороны сосудов: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией
полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени,повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с контролем первого вскрытия и амортизатором.
При необходимости свободное от таблеток пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Временно недоступен
