Торговое наименование препарата
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Аминофиллин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
На 1 таблетку:
активные вещества: аминофиллин 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48,0 мг, кальция стеарат - 2,0 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
бронходилатирующее средство - фосфодиэстеразы ингибитор
Код АТХ
R03DA05
Фармакодинамика:
Эуфиллин - бронхолитическое средство производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц стимулирует дыхательный центр повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие уменьшает легочное сосудистое сопротивление снижает давление в "малом" круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа) повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови) уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полно всасывается биодоступность - 90- 100%. Пища снижает скорость абсорбции не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Сmах - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 03-07 л/кг (30-70% от "идеальной" массы тела) в среднем 045 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60% у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической.
Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 13-диметилмочевая кислота (45-55%) которая обладает фармакологической активностью но уступает теофиллину в 1-5 раз.
Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 месяцев - 37 ч; у взрослых - 87 ч; у "курильщиков" (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких "легочным" сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания:
Бронхообструктивный синдром любого генеза:
бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах)
хроническая обструктивная болезнь легких
эмфизема легких
хронический обструктивный бронхит
легочная гипертензия
"легочное" сердце
ночное апноэ.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин пентоксифиллин теобромин)
эпилепсия
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения)
гастрит с повышенной кислотностью
артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения
тахиаритмии
геморрагический инсульт
кровоизлияние в сетчатку глаза
детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью:
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) распространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая желудочковая экстрасистолия повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагеальный рефлюкс гиперплазия предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Беременность и лактация:
С осторожностью беременность период лактации.
Способ применения и дозы:
Внутрь взрослым Эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды.
Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 05 г суточная - 15 г.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг суточная - 15 мг/кг.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии кардиалгия снижение артериального давления увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь зуд лихорадка.
Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение.
Передозировка:
Симптомы: снижение аппетита гастралгия диарея тошнота рвота (в том числе с кровью) желудочно-кишечное кровотечение тахипноэ гиперемия кожи лица тахикардия желудочковые аритмии бессонница двигательное возбуждение тревожность светобоязнь тремор судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников) гипоксия метаболический ацидоз гипергликемия гипокалиемия снижение артериального давления некроз скелетных мышц спутанность сознания почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата промывание желудка применение активированного угля слабительных лекарственных средств промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность не высока перитонеальный диализ не эффективен) симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам 01-03 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Взаимодействие:
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) ксантинов и средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность) бета-адреностимуляторов.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомальных ферментов печени повышают клиренс аминофиллина что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином изопреналином эноксацином небольшими дозами этанола дисульфирамом фторхинолонами рекомбинантным интерфероном-альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с другими производными ксантина.
Особые указания:
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 150 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с контролем первого вскрытия и амортизатором или банку полимерную с контролем первого вскрытия или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств со средствами укупорочными.
При необходимости свободное от таблеток пространство в банках заполняют ватой медицинской гигроскопической.
Одну банку или 1 2 3 4 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество "Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод" (ОАО "Усолье-Сибирский химфармзавод"), 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО "Усолье-Сибирский химфармзавод"
