Торговое наименование
Фенилэфрин-оптик
Международное непатентованное наименование
Фенилэфрин
Лекарственная форма
Капли глазные
Состав
На 1 мл:
Действующее вещество: фенилэфрина гидрохлорид - 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, в пересчете на безводное вещество - 0,1 мг, динатрия эдетат - 1,0 мг, натрия гидроксид - 0,24 мг, натрия дисульфит - 3,0 мг, лимонной кислоты моногидрат - 1,0 мг, натрия цитрата дигидрат - 5,0 мг, вода очищенная - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или с коричневато-желтым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые в офтальмологии; мидриатические и циклоплегические средства; симпатомиметики, кроме противоглаукомных препаратов.
Код АТХ
S01FB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенилэфрин – симпатомиметик. Обладает выраженной α-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего воздействия на центральную нервную систему. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное воздействие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 секунд после инстилляции, длительность 2-6 часов. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым, вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 минут после однократного закапывания и сохраняется в течение 2 часов. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, пик концентрации в плазме возникает через 10-20 минут после местного применения. Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию и пролонгировать мидриаз.
Элиминация
Фенилэфрин выделяется с мочой в неизмененном виде (<20 %) или в виде неактивных метаболитов.
Показания к применению
- Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки).
- Для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза, при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии.
- Проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому.
- Дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.
- Синдром «красного глаза» (для уменьшения гиперемии и раздражённости слизистой оболочки глаза).
- Профилактика астенопии и нарушений аккомодации у пациентов с высокой зрительной нагрузкой
- Лечение ложной миопии (нарушений аккомодации) и профилактика прогрессирования истинной миопии у пациентов с высокой зрительной нагрузкой.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к фенилэфрину или к любому из вспомогательных веществ в составе лекарственного препарата.
- Узкоугольная или закрытоугольная глаукома.
- Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы.
- Противопоказано использование препарата для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции.
- Недоношенность (применение у недоношенных детей).
- Гипертиреоз.
- Печеночная порфирия.
- Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
С осторожностью
У пациентов с сахарным диабетом – увеличение риска повышения артериального давления, связанного с нарушением вегетативной регуляции. У пожилых пациентов – увеличение риска реактивного миоза.
Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) (в т.ч. в течение 21 дня после прекращения их приема).
Вследствие того, что вызывает гипоксию конъюнктивы – у пациентов с серповидноклеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Действие фенилэфрина у беременных женщин недостаточно изучено, поэтому применять препарат у этих категорий пациентов возможно только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При назначении препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.
Способ применения
Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.
При проведении офтальмоскопии применяются однократные инстилляции препарата. Как правило, для создания мидриаза достаточно введения 1 капли в конъюнктивальный мешок.
Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 мин после введения препарата.
Максимальный мидриаз достигается через 15-30 минут и сохраняется в течение 1-3 часов. В случае необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени, через 1 час возможна повторная инстилляция препарата.
Для снятия спазма аккомодации у детей с 6 лет и взрослых назначают по 1 капле в каждый глаз на ночь ежедневно в течение 4-х недель.
Для проведения диагностических процедур однократная инстилляция препарата применяется:
- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., то провокационный тест считается положительным;
- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока: если через 5 минут после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, так как это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.
При иридоциклитах препарат применяется для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий; для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой
целью 1 капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раз в сутки.
Порядок работы с тюбик-капельницей:
- Отделить одну тюбик-капельницу.
- Вскрыть тюбик-капельницу (убедившись, что раствор находится в нижней части тюбиккапельницы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан).
- Запрокинуть голову назад, указательным пальцем одной руки оттянуть нижнее веко вниз, удерживая тюбик-капельницу другой рукой вертикально над глазом наконечником вниз.
- Закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.
- Закрыть тюбик-капельницу клапаном. После вскрытия тюбик-капельницу можно использовать в течение 30 суток. По истечения этого срока, тюбик-капельницу следует выбросить, даже если осталось содержимое.
Порядок работы с флакон-капельницей:
- Повернуть колпачок против часовой стрелки и снять его.
- Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакон-капельницы, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
- Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакон-капельницы над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флаконкапельницу и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза. Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакон-капельницы с поверхностью глаза и руками.
- После использования, надеть колпачок на флакон-капельницу и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке. После вскрытия флакон-капельницы препарат можно использовать в течение 30 суток. По истечении этого срока, флакон-капельницу следует выбросить.
При видимых повреждениях флакон-капельницы и тюбик-капельницы применять препарат не следует.
Побочное действие
В некоторых случаях больные отмечают ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение
внутриглазного давления.
Фенилэфрин может вызвать реактивный миоз на следующий день после применения.
Повторные инстилляции препарата в это время могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне. Этот эффект чаще проявляется у пожилых пациентов.
Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 минут после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с проявлениями переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Нарушения со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек.
Нарушения со стороны сердца учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечная аритмия, повышение артериального давления, желудочковая аритмия, рефлекторная брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит.
Передозировка
Симптомы
Беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, ощущение сердцебиения, слабое или поверхностное дыхание.
Лечение
При возникновении системного действия фенилэфрина купировать нежелательные явления можно путем использования α-адреноблокирующих средств, например, от 5 до 10 мг фентоламина внутривенно. При необходимости можно повторить инъекцию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при использовании его в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.
Применение фенилэфрина с ингибиторами моноаминоксидазы, а также в течение 21 дня после прекращения приема больным этих препаратов должно осуществляться с осторожностью, так как в этом случае имеется возможность неконтролируемого подъема артериального давления. Вазопрессорное действие адренергических агентов может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.
Фенилэфрин может потенцировать угнетение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе.
Применение совместно с симпатомиметиками может увеличивать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.
Особые указания
Превышение рекомендуемой дозы 2,5 % раствора у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде, или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных нежелательных реакций.
Вспомогательные вещества
Бензалкония хлорид
Препарат Фенилэфрин-оптик содержит бензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта в офтальмологических лекарственных препаратах. Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а также абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромом «сухого» глаза или других заболеваний роговицы при длительном применении препарата.
Перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 минут после инстилляции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Как и при применении других офтальмологических лекарственных препаратов, возможно временное нарушение зрения; до его восстановления управлять транспортными средствами или работать с механизмами не рекомендуется.
Форма выпуска
При производстве на ЗАО «ЛЕККО», Россия:
Капли глазные, 2,5 %.
По 5 мл или 10 мл во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, пробкой-капельницей или насадкой-дозатором из полиэтилена высокого давления и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.
На флакон-капельницу полимерный наклеивают этикетку самоклеящуюся. 1 флакон-капельницу полимерный вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия:
Капли глазные, 2,5 %.
По 0,5 мл в тюбик-капельницу полимерную, изготовленную по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из гранул полиэтилена низкой плотности марки Purell производства фирмы «LyondellBasell» или полиэтилена высокого давления (низкой плотности).
На тюбик-капельницу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 2 блока из 5 тюбик-капельниц полимерных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 блоку из 5 тюбик-капельниц полимерных помещают в пакет из фольгированной пленки. По 2 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
