Торговое название: Фокусин®
Международное непатентованное название: тамсулозин
Лекарственная форма: капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
Одна капсула содержит:
Действующее вещество - тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг;
Вспомогательные вещества: кислоты метакриловой – этилакрилата сополимер (1:1) 30 % дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк.
Оболочка капсулы: краситель азорубин, краситель синий патентованный, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные. Содержимое капсул: почти белые микропеллеты.
Фармакотерапевтическая группа: альфа1-адреноблокаторы.
Код АТХ: G04CA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на aiA-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%. После однократного приема препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax - после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к a1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде.
Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не рекомендуется разжевывать.
Побочные эффекты
Редко - головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В единичных случаях - ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке. В крайне редких случаях - реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).
Передозировка
Не отмечено случаев острой передозировки препарата.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: проводят кардиотропную терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин повышает концентрацию в плазме, фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими-альфа1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Особые указания
Тамсулозин следует применять у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1. По 3, 9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
