Торговое наименование:
Фортимокс
Международное непатентованное наименование:
Моксифлоксацин
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав на 1 мл:
Действующее вещество:
Моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг
в пересчете на моксифлоксацин 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 1,5 мг
Борная кислота 16,0 мг
Натрия гидроксид для доведения до pH 6,3-7,9
Соляная кислота для доведения до pH 6,3-7,9
Вода для инъекций до 1 мл
Описание
От желтого до желто-зеленого цвета прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство – фторхинолон.
Код АТХ:
S01AE07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксифлоксацин – фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.
Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза – фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV – фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.
Отсутствует перекрестная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Сообщалось о развитии перекрестной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами.
Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):
Грамположительные бактерии:
Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae; Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму); Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину); Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму); Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter Iwoffii; Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis.
Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, по клиническое значение этих данных неизвестно:
Грамположительные бактерии:
Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F;
Грамотрицательные бактерии:
Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri: Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.
Другие организмы:
Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila: Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.
Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:
Corynebacterium – нет данных;
Staphylococcus aureus – 0,25 мг/л;
Staphylococcus, coag-neg. – 0,25 мг/л;
Streptococcus pneumoniae – 0,5 мг/л;
Streptococcus pyogenes – 0,5 мг/л;
Streptococcus viridans group – 0,5 мг/л;
Enterobacter spp. – 0,25 мг/л;
Haemophilus influenzae – 0.125 мг/л;
Klebsiella spp. – 0.25 мг/л;
Moraxella catarrhalis – 0,25 мг/л;
Morganella morganii – 0,25 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae – 0,032 мг/л;
Pseudomonas aeruginosa – 4 мг/л;
Serratia marcescens – 1 мг/л.
Фармакокинетика
При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Сmax) составляет 2,7 нг/мл, величина AUC – 45 нг*ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Сmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально. Период полувыведения (Т1/2) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.
Показания к применению
Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам,
- период кормления грудью,
- детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность и период грудного вскармливания
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Исследования на животных показали, что после перорального приема моксифлоксацина с грудным молоком экскретируются незначительные количества вещества. Тем не менее, при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.
Тератогенность
При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21,700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорожденных.
Фертильность
Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде инстилляций не проводилось.
Способ применения и дозы
Местно, в виде инстилляций в коньюнктивальную полость.
Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)
По 1 капле 3 раза в день в поражённый глаз. Улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии, но лечение следует продолжать на протяжении ещё 2-3 дней. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики. Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.
Применение у детей
Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей в возрасте старше 1 года.
Печёночная и почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется.
Для предотвращения микробной контаминации кончика флакона-капельницы и препарата необходимо избегать их соприкосновения с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.
В целях предотвращения абсорбции препарата через слизистую оболочку носа необходимо пальцем пережать носослёзный канал на 2-3 минуты после инстилляции.
При применении нескольких препаратов для местного применения в офтальмологии интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут, глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: снижение уровня гемоглобина.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль.
Редко: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: боль, раздражение в глазах.
Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивальная инъекция, зуд в глазах, отёк век. ощущение дискомфорта в глазах.
Редко: дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отёк конъюнктивы век и глазного яблока, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле).
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дисгевзия.
Редко: рвота.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансферазы.
Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность.
Нарушение со стороны нервной системы
Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны органов зрения
Язвенный кератит, кератит, слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.
Нарушения со стороны сердца
Ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Диспноэ.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота.
Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей
Эритема, зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка
В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития нежелательных явлений при случайном проглатывании содержимого флакона.
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза тёплой водой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.
Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином. пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.
В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты СУР3А4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома Р450.
Особые указания
Только для местного применения в виде инстилляций. Не для инъекций. Не допускается введение препарата субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Были получены сообщения о развитии серьезных и, в некоторых случаях, реакций гиперчувствительности (анафилактических) у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком Квинке (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.
При развитии аллергической реакции к препарату Фортимокс следует прекратить применение препарата. В случае серьезных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться немедленное проведение реанимационных мероприятий. Приборы для возобновления поступления кислорода и восстановления проходимости дыхательных путей применяются только по клиническим показаниям.
Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.
Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих кортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата.
Данные по эффективности и безопасности препарата Фортимокс для лечения конъюктивитов у новорожденных ограничены. Поэтому не рекомендуется использование препарата для лечения конъюктивитов у новорожденных.
Фортимокс не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхииолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответствующее системное лечение. Фортимокс не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лег, так как соответствующие исследования не проводились.
Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia irachomitis должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные с офтальмией новорожденных должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia trachomitis или Neisseria gonorrhoeae.
Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока.
Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
После применения препарата возможно временное снижение четкости зрительного восприятия, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.
Форма выпуска
Капли глазные, 0,5%.
По 10 мл во флаконы из полиэтилена низкого давления с капельницей с завинчивающейся крышкой из полипропилена с кольцом первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
После вскрытия флакон хранить не более 30 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Временно недоступен
