Фосфонциале Глицирризин капсулы 35мг+65мг, №50

Торговое наименование

Фосфонциале® Глицирризин

Международное непатентованное наименование

Глицерризиновая кислота+фосфолипиды

Лекарственная форма

Капсулы

Состав

1 капсула содержит:

Действующие вещества: фосфолипиды (липоид С 80) от 82,3 до 89,0 мг, в пересчете на фосфатидилхолин 65,00 мг, натрия глицирризинат 35,00 мг;

Вспомогательные вещества: кальция карбонат 204,70 мг, кальция стеарат 0,90 мг, кремниядиоксид коллоидный 5,50 мг, тальк 7,70 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 141,20 мг; капсула твердая желатиновая №00 118,00 мг, в том числе: корпус: желатин 69,0924 мг, титана диоксид 1,4160 мг, краситель эритрозин-FD&C Red 3 0,1500 мг, краситель хинолиновый желтый 0,1416 мг; крышечка: желатин 45,9215 мг, титана диоксид 0,3776 мг, краситель эритрозин-FD&C Red 3 0,8968 мг, краситель индиготин-FD&C Blue 3 0,0041 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00, корпус – оранжевого цвета, крышечка – красного цвета.

Содержимое капсул – смесь гранул и порошка от почти белого до светло-желтого цвета, со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей; средства для лечения заболеваний печени, липотропные средства.

Код ATХ

А05ВА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированное средство. Оказывает гепатопротекторное, мембраностабилизирующее и противовирусное действие. Глицирризиновая кислота оказывает гепатопротекторное действие за счет антиоксидантного, противовоспалительного эффектов, а также влияния на фиброгенез.

Антиоксидантное действие. Глицирризиновая кислота связывает свободные кислородные радикалы и ингибирует ферменты, инициирующие перекисное окисление липидов (ПОЛ) в гепатоцитах.

Противовоспалительное действие. Глицирризиновая кислота уменьшает воспаление за счет ингибирующего влияния на NF-kB- и ТLR4-сигнальные пути; угнетения продукции провоспалительных цитокинов (ФНО α, ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8); стимулирования продукции противовоспалительных цитокинов (ИЛ-2, ИЛ-10, ИЛ-12). Глицирризиновая кислота ингибирует 11β-оксистероиддегидрогеназу, что способствует повышению эндогенного кортизола в крови (псевдокортикостероидный эффект).

Влияние на фиброгенез связано с уменьшением экспрессии гена коллагена 1-го типа и снижением продукции коллагена звездчатыми клетками печени (клетками Ито), а также разрушением активированных клеток Ито через систему натуральных киллеров, что способствует замедлению прогрессирования фиброза.

Подавляет репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных клетоккиллеров.

При поражениях кожи за счет противовоспалительного действия ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.

Фосфатидилхолин (действующее вещество фосфолипидов) является основным структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран, восстанавливает их структуру и функции при повреждении, оказывая мембраностабилизирующее действие. Нормализует белковый и липидный обмены, предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ, способствует восстановлению функций печени.

Фармакокинетика

Глицирризиновая кислота

После перорального приема в кишечнике под влиянием фермента р-глюкуронидазы, продуцируемого бактериями нормальной микрофлоры, из глицирризиновой кислоты образуется активный метаболит – β-глицирретовая кислота, которая всасывается в системный кровоток. В крови β-глицирретовая кислота связывается с альбумином и практически полностью транспортируется в печень. Выделение β-глицирретовой кислоты происходит преимущественно с желчью, в остаточном количестве – с мочой.

По экспериментальным данным, фосфолипиды улучшают липофильные свойства глицирризиновой кислоты, увеличивая интенсивность и скорость ее всасывания более чем в 2 раза.

Фосфатидилхолин

Более 90 % принятых внутрь фосфолипидов всасывается в тонкой кишке. Большая часть их расщепляется фосфолипазой А до 1-ацетил-лизофосфатидилхолина, 50 % которого подвергается обратному ацетилированию в полиненасыщенный фосфатидилхолин в процессе всасывания в слизистой оболочке кишечника. Полиненасыщенный фосфатидилхолин с током лимфы попадает в кровь, откуда, главным образом, в связанном с липопротеинами высокой плотности виде поступает в печень. Фармакокинетика у людей изучалась с помощью диленолеил фосфатидилхолина с радиоактивной меткой – 3Н (холиновая часть) и 14С (остаток линолевой кислоты). Максимальная концентрация ЗН достигается через 6-24 часа, составляя 19,9 % от назначенной дозы; 14С – через 4–12 часов, составляя 27,9 %. Период полувыведения холинового компонента равен 66 часам, остатка линолевой кислоты - 32 часам. В кале обнаруживается 2% 3Н и 4,5 % – 14С; в моче – 6 % 3Н и минимальное количество 14С. Оба изотопа всасываются в кишечнике более чем на 90 %.

Показания к применению

• Жировая дегенерация печени (гепатоз), алкогольные, токсические, в том числе лекарственные, поражения печени.
• в составе комплексной терапии вирусных гепатитов, цирроза печени и псориаза.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к глицирризиновой кислоте, фосфатидилхолину или другим компонентам препарата.
• Антифосфолипидный синдром.
• Беременность (данных по эффективности и безопасности недостаточно).
• Период грудного вскармливания (данных по эффективности безопасности недостаточно).
• Детский возраст младше 12 лет (данных по эффективности и безопасности недостаточно).

С осторожностью

У больных с портальной гипертензией. У больных с артериальной гипертонией. При наличии данных заболеваний, перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (данных по эффективности и безопасности недостаточно).

Способ применения

Принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования у взрослых и детей старше 12 лет – по 2 капсулы 3 раза в сутки. Длительность применения может составлять до 6 месяцев, в среднем – 3 месяца.

Побочное действие

Обычно препарат переносится хорошо, побочные действия развиваются очень редко, по данным пострегистрационного наблюдения – частота <1/10 000.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, затруднение носового дыхания, конъюнктивит, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение артериального давления, периферические отеки.

Со стороны системы пищеварения: диспепсия (отрыжка, тошнота, вздутие живота), дискомфорт в животе.

При возникновении перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, в больших дозах может вызвать псевдокортикостероидный эффект, который заключается в повышении уровня глюкокортикоидов и минералокортикоидов в крови. Это приводит к задержке натрия и уменьшению калия в организме, и, как следствие, к повышению артериального давления, задержке жидкости в организме.

Глицират, применяемый внутрь в течение длительного периода (более 6 недель), может вызвать симптомы интоксикации: головную боль, летаргию, повышенное давление, отеки, выведение калия из организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глицирризиновая кислота, входящая в состав препарата, является синергистом кортикостероидных гормонов, она усиливает и продлевает их действие.

Особые указания

Препарат содержит активный компонент тринатриевую соль глицирризиновой кислоты.

Глицирризиновая кислота (глицират) выделяется из экстракта корней солодки (лакричника), относится к стероидным сапонинам. Применение глицирризиновой кислоты в дозах, превышающих терапевтические, приводит к серьезным побочным эффектам. В случае повышения артериального давления следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 35 мг+ 65 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 50 или 100 капсул в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена с контролем первого вскрытия или полиэтилена или полипропилена с контролем первого вскрытия и с защитой от детей.

По 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25С во вторичной упаковке (пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.