Торговое наименование
Гепазолон
Международное непатентованное или группировочное наименование
Гепарин натрия+Лидокаин+Преднизолон
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
На один суппозиторий
Действующие вещества: Гепарин натрия - 120 ME, преднизолон - 1,7 мг, лидокаина гидрохлорид -10 мг.
Вспомогательные вещества: твердый жир - до массы 1 г.
Описание
Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа
Геморроя средство лечения
Код АТХ
C05BA53
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.
Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибрин-стабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку.
Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противо-экссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области.
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.
Фармакокинетика
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1-1,5 ч, преднизолона -18-36 часов.
При ректальном применении часть лидокаина (35 %) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 ч. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
Показания к применению
Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый, свищи, экзема, зуд в области ануса, вызванный воспалением, анальные трещины.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к гепарину натрия, лидокаину, преднизолону или к любому из вспомогательных веществ.
- Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 12 лет
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
При внутреннем геморрое суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1–2 раза в сутки. При наружном геморрое суппозиторий вводить в задний проход неполностью – его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2–3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.
Курс лечения – 7 дней. По рекомендации врача курс может быть продлен до 14 дней.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
Эндокринные нарушения: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Нарушения со стороны сердца: возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.
Нарушения метаболизма и питания: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.
Общие нарушения и реакции в месте введения: возможны аллергические реакции, вызванные лидокаином и гепарином, в виде зуда и раздражения ануса.
Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки препарата не зарегистрированы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия не проводились.
Особые указания
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Гепазолон не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 120 МЕ + 10 мг + 1,7 мг.
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта
Доставка на дом
