Торговое наименование
Гинестрил®
Международное непатентованное наименование
Мифепристон
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
- действующее вещество: мифепристон – 50 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы; другие половые гормоны и модуляторы половой системы; модуляторы прогестероновых рецепторов.
Код АТХ
G03XB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гинестрил® - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон.
Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа.
Биодоступность составляет 69%.
В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).
Показания к применению
Лекарственный препарат Гинестрил® показан к применению у взрослых для лечения лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).
Противопоказания
Беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата; надпочечниковая недостаточность, длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология, субмукозное расположение миоматозных узлов; лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности; опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью
Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности.
Период грудного вскармливания
Препарат Гинестрил® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки.
Курс лечения - 3 месяца.
Побочное действие
- Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции (зуд, крапивница).
- Нарушения со стороны нервной системы
Частота неизвестна: головная боль, головокружение.
- Желудочно-кишечные нарушения
Частота неизвестна: дискомфорт и боль внизу живота, тошнота, рвота, диарея.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Частота неизвестна: нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после прекращения терапии мифепристоном).
- Общие нарушения и реакции в месте введения
Частота неизвестна: гипертермия, слабость.
Передозировка
Симптомы
Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Лечение
Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3А4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.
При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.
Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.
Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, в связи с применением мифепристона (см. раздел «Побочное действие»). Не рекомендуется повторное лечение мифепристоном пациенток с тяжелыми кожными нежелательными реакциями.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку (50 мг), то есть по сути не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30С в потребительской упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
