Торговое наименование: Гистафен®
Международное непатентованное наименование: Сехифенадин
Лекарственная форма: таблетки
Состав
Действующее вещество: сехифенадина гидрохлорида дигидрат в пересчете на сехифенадина гидрохлорид - 50 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 302,2 мг, микрокристаллическая целлюлоза (тип Avicel РИ 102) - 20,0 мг, крахмал кукурузный - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 2,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство. Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сехифенадин является блокатором гистаминовых H1- рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые HT1- рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.
При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков, а так жеоказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.
Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителобразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.
Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели ЭКГ, концентрацию сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели электроэнцефалограммы.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1-2 часа. Накапливается преимущественно в легких, печени, самая низкая концентрация - в головном мозге. Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.
После приема одноразовой дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения укорачивается до 5,8 часов, т.е. препарат не кумулирует в организме.
Более 20% дозы выводится почками и 50% кишечником. Около 30% дозы выводятся в неизменном виде, 40-50% в виде метаболитов.
Показания к применению
Аллергический ринит, конъюнктивит;
поллиноз,
крапивница,
отек Квинке,
аллергические зудящие дерматозы, в т.ч. атопический дерматит.
Противопоказания
С осторожностью
При нарушениях функций почек (лечение начинают с минимальной дозы), печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Взрослым: по 50-100 мг 2-3 раза в день. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.
Побочное действие
Сухость во рту, слабая боль в эпигастрии, диспепсия, усиление аппетита.
Редко: лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость.
Возбуждение, бессонница, которые чаще встречаются при высоких дозах.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сехифенадин не усиливает угнетающее действие снотворных средств и алкоголя на центральную нервную систему, однако в период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Особые указания
Отсутствуют клинические исследования о применении препарата детям.
Таблетки - сехифенадина можно сочетать с препаратами местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).
В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции, следует предварительно определить (путем кратковременного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.
Форма выпуска
Таблетки по 50 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
На пачку из картона может быть нанесена наклейка (стикер), обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
о рецепту
