Торговое наименование
Глатион
Международное непатентованное наименование
Глутатион
Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
На 1 флакон:
Действующее вещество: глутатион – 0,6 г.
Описание
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Прочие лечебные средства; антидоты
Код АТХ
V03AB32
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Глутатион представляет собой линейный трипептид с сульфгидрильной группой, в состав которого входят L-глутамин, L-цистеин и глицин. Он играет важную функцию в защите клеток организма, являясь сильным антиоксидантом. В организме человека нехватка глутатиона ведет к возникновению многих болезней, таких как болезнь Паркинсона, тирозинемия I типа, отравление алкоголем и другие. Эксперименты in vivo и in vitro показали, что нехватка глутатиона может привести к повреждению митохондрий и гибели клеток, вызванных увеличением числа токсичных форм кислорода, приводящих к повышению количества свободных радикалов.
Глутатион способен предотвращать повреждения клеток посредством соединения с токсическими веществами и/или их метаболитами. Обезвреживание ксенобиотиков глутатионом может осуществляться тремя различными способами: путем конъюгации субстрата с глутатионом, в результате нуклеофильного замещения и в результате восстановления органических пероксидов до спиртов.
Система обезвреживания с участием глутатиона играет уникальную роль в формировании резистентности организма к самым различным воздействиям и является наиболее важным защитным механизмом клетки. В ходе биотрансформации некоторых ксенобиотиков при участии глутатиона образуются тиоэфиры, которые затем превращаются в меркаптаны, среди которых обнаружены токсичные продукты. Но конъюгаты глутатиона с большинством ксенобиотиков менее реакционноспособны и более гидрофильны, чем исходные вещества, а поэтому менее токсичны и легче выводятся из организма.
Глутатион связывает огромное количество липофильных соединений (физическое обезвреживание), предотвращая их внедрение в липидный слой мембран и нарушение функций клетки.
Таким образом, глутатион улучшает стабильность клеточной мембраны, защищает мембрану клеток печени, увеличивает активность ферментов и печени и способствует детоксикации и восстановительной активности печени путем уничтожения свободных радикалов.
Фармакокинетика
Через 15 мин после внутривенной инфузии 2 г глутатиона средняя концентрация глутатиона в крови составляет 444 ммоль/л (средняя физиологическая концентрация глутатиона в крови – 6,9 ммоль/л). Объем распределения – 15 л. Период полувыведения – 10 мин. Клиренс – 850 мл/мин. Экскретируется с мочой в неизмененном виде или в виде цистеина через 90 мин после инфузии.
Показания к применению
Препарат Глатион показан к применению у взрослых пациентов в составе комплексной терапии заболеваний печени, таких как острый и хронический гепатит различной этиологии (вирусный, алкогольный, токсический), алкогольный цирроз, печеночный стеатоз, фиброз печени.
Противопоказания
Гиперчувствительность к глутатиону или к любому из вспомогательных веществ, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
Пожилой возраст (препарат должен назначаться в уменьшенных вдвое дозах при тщательном контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
При внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 250-500 мл 0,9 % растворе натрия хлорида. Раствор препарата используют сразу же после приготовления, повторное использование оставшегося раствора не допускается.
При тяжелых формах гепатита различной этиологии – 1,2-2,4 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. При алкогольном гепатите – 1,8 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.
При алкогольном циррозе – 1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
При печеночном стеатозе – 1,8 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
Внутривенную инфузию необходимо производить медленно.
При внутримышечном введении: 0,3 г разводят в 3 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, 0,6 г разводят в 4 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат должен быть полностью растворен в растворителе. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным. 1,2 г и 1,8 г внутримышечно не вводятся.
Пациенты пожилого возраста
Учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени или сердца дозу препарата Глатион пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная
применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
При тяжелых формах гепатита различной этиологии не рекомендуется превышать 0,6-1,2 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий. При алкогольном гепатите не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 14-30 дней в виде инфузий.
При алкогольном циррозе не рекомендуется превышать 0,6 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
При печеночном стеатозе не рекомендуется превышать 0,9 г внутривенно в день в течение 30 дней в виде инфузий.
Побочное действие
Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы:
- Частота неизвестна: аллергические реакции.
Нарушения со стороны сердца:
- Частота неизвестна: уменьшение или увеличение частоты сердечных сокращений, учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов:
- Частота неизвестна: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения:
- Частота неизвестна: диспепсические расстройства, которые проходят после прекращения применения препарата.
Передозировка
Случаев передозировки зафиксировано не было. При возникновении передозировки необходимо применять симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Избегать совместного применения с менадиона натрия бисульфитом, цианокобаламином, кальция пантотенатом, сульфаниламидными препаратами и тетрациклинами.
Особые указания
При появлении симптомов аллергии необходимо прекратить применение препарата.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В виду возможных проявлений побочных эффектов лекарственного препарата, следует с осторожностью применять препарат у лиц, управляющих транспортными средствами и обслуживающих механизмы.
Форма выпуска
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,6 г.
По 0,3 г или 0,6 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 5 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1,2 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 10 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 1,8 г активного вещества во флакон бесцветного стекла вместимостью 15 мл, укупоренный пробкой из бутиловой резины, обжатой алюминиевой обкаткой и крышкой типа flip-off. По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 флаконов помещают в пластиковый поддон, затем в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25C. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
