Торговое наименование
Глюкоза
Международное непатентованное или группировочное наименование
Декстроза
Лекарственная форма
Белый или почти белый кристаллический порошок
Состав
Действующее вещество
Декстрозы моногидрат - 82,5 г (в пересчете на декстрозу 75 г)
Фармакотерапевтическая группа
Диагностические средства; другие диагностические средства; тесты для выявления сахарного диабета.
Код АТХ
V04CA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Глюкоза применяется при проведении ПГТТ для диагностики сахарного диабета и нарушений толерантности к глюкозе.
Механизм действия
ПГТТ заключается в определении концентрации глюкозы в плазме крови натощак и через 2 часа после углеводной нагрузки (декстроза, 75 г) в целях диагностики различных нарушений углеводного обмена (сахарного диабета, нарушения толерантности к глюкозе).
Фармакодинамические эффекты
Динамика концентраций глюкозы в плазме крови при проведении ПГТТ позволяет диагностировать сахарный диабет и нарушение толерантности к глюкозе, а также прогнозировать развития сахарного диабета 2 типа в будущем.
Клиническая эффективность и безопасность
Сахарный диабет второго типа
Согласно результатам клинических исследований ПГТТ позволяет выявить сахарный диабет у 4,3 % лиц, прошедших тестирование. Чувствительность метода составляет 67 %, а специфичность - 98 %. Положительная прогностическая ценность теста (вероятность того, что заболевание присутствует, когда тест положительный) для ПГТТ составляет 50 %. Безопасность ПГТТ подтверждена результатами многочисленных исследований и многолетним клиническим опытом.
Гестационный сахарный диабет
ПГТТ с 75 г декстрозы является безопасным нагрузочным диагностическим тестом для выявления нарушений углеводного обмена во время беременности.
Дети
Препарат не рекомендован для применения у детей и подростков.
Фармакокинетика
Абсорбция
Декстроза быстро всасывается после перорального приема: время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет примерно 120 минут после приема. Через 10 минут после приема раствора декстрозы (75 г в 250–300 мл воды) 20 % всей глюкозы крови составляет глюкоза, полученная экзогенно. На 120-й минуте исследования данное количество увеличивается до 90 %. Прием пищи не оказывает влияния на степень всасывания, а лишь замедляет выработку эндогенной глюкозы.
Распределение
В физиологических условиях глюкоза реагирует с широким спектром белков. Реакция гликирования обычно протекает между глюкозой и аминогруппами остатков лизина (иногда аргинина) в белке, что приводит к образованию оснований Шиффа, которые в результате обратимой изомеризации превращается в более стойкие продукты Амадори, которые могут претерпевать серию медленных необратимых перестроек с образованием конечных продуктов гликирования. Количество белков, модифицированных продуктов гликирования, при понижении уровня глюкозы нарастает со временем. Чем выше уровень гликированного гемоглобина (HbA1c), тем выше была концентрация глюкозы в крови за последние недели. HbA1c отражает среднюю концентрацию глюкозы в течение предыдущих 8–12 недель.
Биотрансформация
У здоровых людей около 15–25 % потребляемой глюкозы метаболизируется в кишечнике и печени. Печень является основным органом регуляции обмена веществ и обеспечивает до 95 % циркулирующей глюкозы в постабсорбционную фазу. В печени глюкоза подвергается фосфорилированию ферментом глюкокиназой с образованием глюкозо-6- фосфата, который затем расщепляется до пирувата. Количество глюкозы, подвергающейся гликолизу, регулируется ферментом фосфофруктокиназой, который ингибируется при повышении внутриклеточной концентрации АТФ (аденозинтрифосфата) и цитрата. Часть глюкозы, не подвергшейся внутреннему метаболизму, достигает большого круга кровообращения, ее концентрация в артериальной крови может колебаться от 5 ммоль/л (натощак) до 8–10 ммоль/л после приема пищи, после чего глюкоза поглощается периферическими органами.
Элиминация
Глюкоза плазмы крови свободно проходит через гломерулярнй барьер и попадает в первичную мочу, затем подвергается реабсорбции совместно с ионами натрия. В норме глюкоза реабсорбируется из первичной мочи в кровь полностью, если её концентрация не достигла 8,8-10,0 ммоль/л («почечного порога»). Избыток глюкозы выводится из организма почками.
Линейность фармакокинетики
Зависимость между приемом дозы и площадью под кривой концентрация – время является линейной.
Показания к применению
Применяется в качестве диагностического средства при проведении перорального глюкозотолерантного теста (ПГТТ) у пациентов старше 18 лет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к глюкозе;
- острые инфекционные и воспалительные заболевания;
- тяжелые истощающие заболевания;
- выраженные истощение и недостаточность питания;
- язвенная болезнь желудка в стадии обострения;
- обострение хронического панкреатита;
- цирроз печени;
- гепатит;
- гастроинтестинальные инфекции, сопровождающиеся нарушением всасывания глюкозы;
- манифестный сахарный диабет;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- эндокринные заболевания, вызывающие увеличение концентрации глюкозы в крови (болезнь Кушинга, акромегалия, феохромоцитома, гипертиреоз);
- кратковременный прием препаратов, повышающих концентрацию глюкозы в крови (глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы и др.);
- выраженные проявления токсикоза при беременности;
- гипокалиемия;
- гипомагниемия;
- гипофосфатемия;
- возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
ПГТТ проводится по назначению врача и используется для выявления гестационного диабета у беременных. Препарат безопасен для женщин с детородным потенциалом.
Клинические данные о применении декстрозы для проведения ПГТТ у беременных женщин демонстрируют отсутствие токсического действия препарата на плод. В связи с этим допускается применение препарата у беременных женщин.
Грудное вскармливание
ПГТТ в период грудного вскармливания проводится по назначению врача. При наличии гестационного диабета в анамнезе роженице необходимо провести ПГТТ в период между 4 и 12 неделями после родов.
Фертильность
Влияние декстрозы на фертильность у человека не изучено. Экспериментальных исследований оценки действия препарата на фертильность не проводилось. Широкое применение декстрозы в клинической практике не выявило ее влияния на фертильность.
Способ применения и дозы
Препарат Глюкоза предназначен для приема внутрь.
После отбора крови натощак испытуемый должен не более чем за 5 минут выпить 82,5 г моногидрата глюкозы, растворенных в 250–300 мл воды.
ПГТТ проводится по назначению врача в стационаре и поликлинических учреждениях.
Процедуру следует проводить утром на фоне не менее чем 3-дневного неограниченного питания (более 150 г углеводов в сутки) и обычной физической активности. Тесту должно предшествовать ночное голодание в течение 8–14 часов (можно пить воду). Последний вечерний прием пищи должен содержать 30–50 г углеводов. После отбора крови натощак испытуемый должен принять препарат Глюкоза. В процессе теста не разрешается курение. Через 2 часа осуществляется повторный отбор крови.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции, снижение аппетита, гипергликемия, реактивно-индуцированная гипогликемия, тошнота, рвота.
Передозировка
Симптомы
Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата, глюкозурия. При значительном повышении концентрации глюкозы в крови возможны нарушение сознания, гипергликемическая кома.
Лечение
Лечение симптоматическое. При гипергликемической коме необходима немедленная госпитализация в стационар.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные препараты, на фоне применения которых возможно искажение результатов ПГТТ: слабительные средства, тиазидные диуретики, ингибиторы протеазы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, АКТГ, СТГ, эстрогены.
Лекарственные препараты, на фоне применения которых могут быть получены ложноотрицательные результаты ПГТТ: препараты, содержащие кофеин, резерпин; ингибиторы МАО, гонадотропин, пероральные гипогликемические препараты (в том числе метформин, производные сульфонилмочевины).
Особые условия
Препарат предназначен для проведения ПГТТ в стационаре и поликлинических учреждениях.
Фиксированная доза препарата 82,5 г (декстрозы моногидрат) не позволяет применять препарат у детей и подростков, так как при применении у данной категории пациентов необходимо рассчитывать количество препарата в зависимости от массы тела пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Симптомы реактивно-индуцированной гипогликемии могут повлиять на состояние пациента и привести к снижению концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем после проведения ПГТТ следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с движущимися механизмами, работе диспетчера, оператора.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 75 г.
По 82,5 г в банку полимерную из полимера ПНД 76-17 или полиэтилентерефталата (ПЭТ), укупоренную крышкой полимерной из полимера ПНД 76-17 или крышкой полимерной из полимера ПНД 76-17 с двухкомпонентной мембраной.
На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящиеся этикетки.
Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
От 10 до 50 банок без пачек с равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из картона гофрированного (для стационаров).
Условия хранения
При температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
