Торговое наименование
Иксим Люпин
Международное непатентованное наименование
Цефиксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
Каждые 5 мл суспензии содержат:
Активное вещество: дефиксим Ф. США (в форме тригидрата) 120,39 мг, эквивалентный безводному цефиксиму 100 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь 10,00 мг, натрия бензоат 10,00 мг, клубничный ароматизатор 052311 АР0551 25,00 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200) 25,00 мг, сахароза 2309,61 мг.
Описание
Порошок: от почти белого до бледно-желтого цвета порошок.
Готовая суспензия: от почти белого до желтого цвета суспензия с характерным фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин
Код АТХ
J01DD08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром антимикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета-лактамазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении грамположительных: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae; грамотрицательных: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (в т.ч. штаммы, продуцирующие бета- лактамазы), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназа-продуцирующие штаммы), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia sppSalmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus), Serratia marcescens.
К цефиксиму устойчивы Pseudomonas spp,, Enterococcus spp. (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, большинство штаммов Staphylococcus (включая метициллиноустойчивые штаммы), Enterobacter spp., Clostridium spp.
Фармакокинетика
Абсорбция
Согласно результатам исследований с участием здоровых добровольцев, после перорального приема цефиксима максимальные концентрации в сыворотке достигаются, как правило через 3-4 часа. После приема однократной дозы 50, 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,02, 1,46 и 2,63 мг/л, соответственно, у 12 здоровых представителей белой европеоидной расы, и 0,69, 1,13 и 1,95 мг/л, соответственно, у 12 здоровых японцев.
Детская популяция
После приема однократной дозы 1,5, 3,0 и 6,0 мг/кг цефиксима японскими пациентами детского возраста максимальные концентрации в сыворотке через 3- 4 часа составили 1,14, 2,01 и 3,97 мг/л, соответственно.
Распределение
В плазме крови человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70 %, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим распределяется, достигая концентраций в органах/тканях и биологических жидкостях, таких как слюна, миндалины, слизистая оболочка верхнечелюстных пазух, отделяемое среднего уха, желчь, тканях легких и желчного пузыря.
Метаболизм и выведение
Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приема препарата. Приблизительно 20 % от 200 мг дозы цефиксима у здоровых добровольцев выводится почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 2-4 часа.
Почечная недостаточность
В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг. Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синуситы, острый бронхит и обострение хронического бронхита),
- средний отит,
- инфекции мочевыводящих путей (неосложненные),
- неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки.
Противопоказания
- Гиперчувствительность, в т.ч. к пенициллинам, пеницилламину,
- детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью
Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Для детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг и взрослых средняя суточная доза составляет 400 мг 1 раз в сутки (или по 200 мг 2 раза в сутки). При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки - 400 мг однократно.
Для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет назначают в дозе 8 мг/кг 1 раз в сутки или по 4 мг/кг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Расчет дозы (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 100 мг/5 мл вкладывается дозировочный шприц, градуированный на 12 кг со шкалой деления по 1 кг, начиная с 3-х кг и мерный стаканчик вместимостью 10 мл, с кольцевыми отметками в полости на 1, 2, 3, 4, 5 мл и 10 мл).
Дозирование препарата Иксим Люпин мерным стаканчиком:
Для детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг рекомендованы дозы для взрослых.
Для детей в возрасте 5-11 лет суточная доза суспензии - 6-10 мл, в возрасте 2-4 лет - 5 мл, в возрасте от 6 мес. до 1 года - 2,5-4 мл.
Средняя продолжительность курса лечения - 7-10 дней. При заболеваниях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен быть не менее 10 дней.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) в сыворотке крови: при КК 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%; при КК 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Способ приготовления суспензии
- Перевернуть флакон и встряхнуть порошок.
- Вскрыть защитную мембрану.
- Во флакон с препаратом добавить приблизительно половину (17 мл) необходимого объема (34 мл) охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды.
- Закрыть крышкой, тщательно встряхнуть до образования гомогенной суспензии.
- Добавить охлажденную кипяченую воду до метки (стрелки), указанной на этикетке.
- Закрыть крышкой, тщательно встряхнуть до образования гомогенной суспензии.
- Дать отстояться в течение 5 минут.
- Перед употреблением готовую суспензию хорошо взболтать.
Использовать не позднее 14 суток после приготовления.
Приготовленная суспензия не требует хранения в холодильнике!
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, запор, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, холестаз, гепатит.
Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Изменения лабораторных показателей: увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы, увеличение уровня щелочной фосфатазы крови, увеличение уровня билирубина крови, увеличение уровня мочевины крови, увеличение уровня креатинина крови, увеличение протромбинового времени.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги, гиперчувствительность.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.
Прочие: лихорадка, отек лица, одышка, развитие гиповитаминоза В.
Передозировка
Симптоматика: повышение риска развития побочных реакций.
Лечение: т. к. специфичного антидота не существует, показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, включающая применение глюкокортикостероидов, инфузионную терапию, искусственную вентиляцию легких. Процедура перитонеального и гемодиализа не влияет существенно на концентрацию цефиксима в плазме крови, соответственно, гемо- или перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Повышает уровень карбамазепина в сыворотке крови.
Блокаторы канальцевой секреции (в т.ч. аллопуринол, диуретики) задерживают выведение цефиксима почками, что может привести к увеличению токсичности.
Антациды, содержащие магния или алюминия гидроксид, замедляют всасывание препарата.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие β-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивенса-Джонсона, лекарственной сыпи с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), прием цефиксима должен быть прекращен и должна быть проведена необходимая терапия.
Для цефалоспоринов (как для класса) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом. Сообщалось о случаях повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим) - индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.
Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, в том числе тубулоинтерстициальный нефрит. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима, и назначить соответствующее лечение/принять необходимые меры.
Необходим мониторинг функции почек при совместном применении цефиксима со следующими препаратами: аминогликозиды, полимиксин В, колистин, высоких доз петлевых диуретиков.
При применении цефиксима увеличивается риск развития снижения протромбиновой активности.
При применении цефиксима увеличивается риск развития антибиотикорезистентности.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile, вызвать тяжелую диарею и псевдомембранозный колит. В этом случае противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Применение у детей:
Безопасность приема препарата цефиксим у недоношенных детей и новорожденных детей не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат не оказывает влияние на вождение автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятием другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Первичная упаковка
Порошок 25 г для приготовления 50 мл суспензии помещают во флакон из полиэтилена высокой плотности и прокладкой из ламинированной алюминиевой фольги с надписью "LUPIN". На флакон наклеивают этикетку со стрелкой, обозначающей уровень добавляемой воды.
Вторичная упаковка
Флаконы закупорены завинчивающейся крышкой из полипропилена с защитным замком от детей. На крышке на английском языке указывают: "CLOSE TIGHTLY" (т.е. закрывать плотно), "ТО OPEN" (т.е. открывать), "PUSH DOWN AND UNSCREW" (т.е. нажать и открутить). Крышку флакона закрывают мерным полиэтиленовым стаканчиком. Один флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению и шприцем для дозирования.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
