Состав:
действующее вещество:
индапамид - 2,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; титана диоксид; желатин; краситель индигокармин.
Фармакологическая группа:
диуретическое средство
Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие — антигипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое.
Фармакодинамика:
Индапамид относится к группе нетиазидных сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидоподобным диуретикам.
Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС.
Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистальных канальцев почек.
Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС.
Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, ЛПНП, ЛПВП), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Уменьшение ОПСС также обусловлено снижением чувствительности адренорецепторов сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышением синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующей активностью (ПГЕ2 и простациклина — ПГI2).
Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.
Антигипертензивный эффект проявляется к концу 1-й нед, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема, достигает максимума через 8–12 нед после начала приема препарата.
Фармакокинетика:
После приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность высокая (93%).
Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции.
После приема препарата внутрь в дозе 2,5 мг Tmax — 1–2 ч.
Связывание с белками плазмы составляет около 75%.
Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки.
Имеет высокий Vd, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени.
T1/2 в среднем составляет 14–18 ч.
Выводится главным образом через почки — 60–80% (в большинстве случаев — в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде), через кишечник — 20–23%.
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамидов и компонентам препарата;
острое нарушение мозгового кровообращения;
выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, анурия;
гипокалиемия;
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы, галактозы;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
сахарный диабет в стадии декомпенсации;
гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом);
гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного обмена;
умеренная печеночная и/или почечная недостаточность;
асцит;
ишемическая болезнь сердца;
хроническая сердечная недостаточность;
удлинение интервала QT;
гиперпаратиреоз.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы:
возможны тошнота,
рвота,
анорексия,
сухость во рту,
дискомфорт в области живота,
гастралгия,
запор или диарея,
печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).
Со стороны ЦНС:
астения,
головная боль,
общая слабость,
повышенная утомляемость,
летаргия,
вялость,
недомогание,
вертиго,
спазм мышц,
нервозность,
напряженность,
раздражительность,
ажитация;
тревога,
бессонница,
депрессия,
головокружение,
сонливость.
Со стороны органов чувств:
конъюнктивит,
нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы:
ринит;
редко — кашель, фарингит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ортостатическая гипотензия,
аритмия,
сердцебиение,
изменения на ЭКГ (гипокалиемия).
Со стороны мочевыделительной системы:
никтурия,
полиурия,
увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции:
зуд,
сыпь,
крапивница,
геморрагический васкулит.
Со стороны органов кроветворения:
тромбоцитопения,
лейкопения,
агранулоцитоз,
аплазия костного мозга,
гемолитическая анемия.
Способ применения и дозы:
Внутрь, утром, независимо от приема пищи, капсулу проглатывают, не разжевывая, запивая водой.
Назначают по 2,5 мг/сут (1 капс.).
Препарат может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (?-адреноблокаторы, БКК, ингибиторы АПФ).
Если через 4–8 нед лечения желаемый терапевтический эффект не достигнут, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта).
Вместо этого в схему лечения целесообразно добавить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком.
В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема 2 препаратов, доза препарата Индап® остается равной 2,5 мг/сут утром.
Передозировка:
Симптомы:
тошнота,
рвота,
слабость,
нарушение функции ЖКТ,
водно-электролитные нарушения,
в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД,
угнетение дыхания.
У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение:
промывание желудка,
коррекция водно-электролитного баланса,
симптоматическая терапия.
Специфического антидота к препарату нет.
Особые указания:
Индапамид эффективен для лечения больных артериальной гипертензией группы риска, т.е. с сопутствующей патологией: сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести или хронической почечной недостаточностью, пациентов с гиперлипидемиями.
При длительном применении индапамида иногда могут возникать нарушения электролитного обмена, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз.
Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, при рвоте и диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете, что обусловливает необходимость контроля электролитов крови. Индапамид увеличивает выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.
При применении индапамида также следует систематически контролировать содержание мочевой кислоты и остаточного азота в плазме крови.
Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими препаратами, а также другими гипотензивными средствами.
В случае гипокалиемии, вызванной индапамидом, может увеличиваться токсичность сердечных гликозидов.
Больным, принимающим сердечные гликозиды, слабительные средства, при гиперальдостеронизме, а также лицам пожилого возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина.
Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение 1-й нед лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
Индапамид может ухудшать течение системной красной волчанки.
Несмотря на то что индапамид практически не влияет на углеводный обмен, больным с инсулинозависимым сахарным диабетом возможно повышение необходимой дозы инсулина, а при латентном сахарном диабете необходимо осуществлять контроль глюкозы крови.
Форма выпуска:
Капсулы, 2,5 мг.
В блистере 10 шт.
3 блистера в картонной пачке.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Индап® 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
